Grupa niesterydowych leków przeciwzapalnych obejmuje nieselektywne, preferencyjne (do której należy nimesulid) i selektywne inhibitory cyklooksygenazy.
Mechanizm działania nimesulidu Nimesulid jest lekiem o złożonym mechanizmie działania: hamuje aktywność cyklooksygenazy (10–20 razy bardziej COX-2 niż COX-1) hamuje wydzielanie histaminy z komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych zmiata rodniki hydroksylowe, rodniki tlenowe oraz hamuje wydzielanie kwasu podchlorawego oraz fagocytozę przez aktywowane granulocyty obojętnochłonne hamuje przyleganie oraz ekspresję receptorów granulocytów obojętnochłonnych hamuje fosfodiesterazę IV, czego następstwem jest zwiększenie wewnątrzkomórkowego poziomu c-AMP, co powoduje zmniejszenie produkcji lub wydzielania histaminy, leukotrienów, cytokin prozapalnych oraz uwalniania enzymów przez leukocyty hamuje produkcję czynnika aktywującego płytki przez różne komórki, w tym także aktywowane płytki krwi hamuje metaloproteinazy macierzy pozakomórkowej, które mogą powodować uszkodzenie proteoglikanów, kolagenu, a także innych elementów tkanki łącznej w stawach hamuje proces apoptozy w chondrocytach i innych komórkach tkanki łącznej u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów