Zyprazydon nie ma znaczącego powinowactwa do receptorów muskarynowych, dzięki czemu w przeciwieństwie do wielu innych neuroleptyków nie wywiera działania antycholinergicznego.

Farmakokinetyka Dostępność biologiczna zyprazydonu wynosi 100% przy podaniu domięśniowym i 60% przy podaniu doustnym, podczas posiłku. Dostępność leku zmniejsza się o połowę, gdy nie jest przyjęty razem z jedzeniem.

Zyprazydon jest metabolizowany w wątrobie przy udziale oksydazy aldehydowej. W mniejszym stopniu w metabolizmie zyprazydonu uczestniczy cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Induktory CYP3A4 (np. karbamazepina) i inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) odpowiednio, obniżają i zwiększają poziom zyprazydonu w osoczu, ale ma to niewielkie kliniczne znaczenie.

Zyprazydon stosowany doustnie jest przekształcany w trzech szlakach metabolicznych do czterech głównych metabolitów: sulfotlenku benzoizotiazolopiperazyny, sulfonu benzoizotiazolopiperazyny, sulfotlenku zyprazydonu i S-metylodihydrozyprazydonuZypsila – charakterystyka produktu leczniczego..