Doprowadza także do rozszerzenia naczyń tętniczych i naczyń żylnych błon śluzowych, co odpowiada za powstanie wodnistej wydzieliny z nosa i bąbli pokrzywkowych z rumieniem. Pobudzenie wybranych receptorów czuciowych skutkuje zaś świądem nosa, skóry oraz odruchowe kichanie. Bilastyna blokuje biologiczne działanie histaminy, stabilizuje receptor H1 w formie nieaktywnej, uniemożliwia połączenie się z nim cząsteczki histaminy, a w konsekwencji aktywację receptora i dalsze przekazywanie sygnału. Prowadzi to do:
zmniejszenia obrzęku tkanek; zmniejszenia nacieku zapalnego; zmniejszenia wydzielania gruczołowego; zaniku kichania; zmniejszenia świądu skóry i błon śluzowych; zaniku rumienia; zmniejszenia obrzęku skóry, błony śluzowej nosa i tkanek objętych zapaleniem; obniżenia aktywności limfocytów B.
Bilastyna jako lek przeciwhistaminowy II generacji wykazuje wysokie powinowactwo do receptora histaminowego H1 i jedynie śladowe powinowactwo do receptorów innych amin i peptydów. Powinowactwo do receptora H1 jest około trzy razy większe niż cetyryzyny i pięć razy większe niż feksofenadyny.