Mechanizm działania Bupropion wpływa na liczne neuroprzekaźniki. Jego działanie farmakologiczne opiera się na blokowaniu (inhibicji) wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dużo słabiej dopaminy. Ponadto bupropion jest również antagonistą receptorów nikotynowych.

Z chemicznego punktu widzenia bupropion należy do grupy aminoketonów – strukturą swej cząsteczki przypomina katynon i amfepramon – a także do pochodnych fenyloetyloaminy.

W przeciwieństwie do wielu innych leków zwalczających depresję nie powoduje przyrostu masy ciała ani dysfunkcji seksualnych. Najważniejszym jego efektem ubocznym jest wzrost ryzyka drgawek padaczkowych, przez co lek został swego czasu wycofany z rynku na pewien okres, po czym zredukowano zalecaną dawkę dobową leku. Wykazano, że 300 mg dziennie na przeciętną masę ciała nie zwiększa ryzyka nieprowokowanych drgawek.