W 1973 zespół Akira Endō po przebadaniu ponad 6000 szczepów bakteryjnych odkrył, że substancja ML-236B (mewastatyna) wydzielana przez Penicillium citrinum ma właściwości obniżania poziomu cholesterolu oraz lipoproteiny o niskiej gęstości (LDL) w surowicy zwierząt laboratoryjnych i ludzi, jednak badania na zwierzętach wykazały jej potencjalną toksyczność. W 1978 zespół Alfreda Albertsa wyizolował z produktów fermentacji Aspergillus terreus nowy związek o zbliżonej budowie, lowastatynę. W 1986 roku wykazano, że za aktywność biologiczną naturalnych statyn odpowiada łańcuch β-hydroksykwasu karboksylowego, natomiast pierścień naftalenowy może być zastąpiony innym układem pierścieniowym. W latach dziewięćdziesiątych XX wieku w laboratoriach japońskiej firmy farmaceutycznej Nissan Chemical Industries została odkryta siódma statyna – syntetyczna pitawastatyna – która w 2003 wprowadzona została w Japonii, a następnie w 2005 w Korei Południowej i Tajlandii przez Kowa Company. W 2009 pitawastatyna została zarejestrowana przez amerykańską Agencję Żywności i Leków.