Апротининът е протеазен инхибитор, антифибринолитик, използван за намаляване на кръвозагубата по време и след хирургични процедури, особено при сърдечни такива.
Лекарства, съдържащи активното вещество апротинин, могат да се прилагат като инфузия, за да намалят необходимостта от кръвопреливане при пациенти, подложени на операция за аорто-коронарен байпас.
Механизъм на действие Апротининът е поливалентен протеазен инхибитор, който основно инхибира сериновите протеази като плазмин, трипсин и каликреин. Инхибирайки плазмина, апротининът предотвратява разграждането на фибрина. Инхибирайки каликреина, намалява образуването на брадикинин – пептид, който насърчава разширяването на съдовете и възпаленията. Инхибирайки активността на трипсина, потиска разграждането на белтъци в храносмилателния тракт. Цялостно допринася за намаляване на кръвозагубата, което го прави особено полезен при сериозни хирургични интервенции.
Противоречия На 5 ноември 2007 г. германският регулатор спира регистрациите на лекарствата с апротинин след установяване на предварителните резултати от проучване, доказващо, че то носи повишен риск от смърт. То включва 2331 пациенти и показва повишена смъртност след 30 дни при тези, приемащи апротинин, в сравнение с тези, приемащи други антифибринолитични лекарства. На среща същия месец Комисията за медицински продукти за човешка употреба към Европейската агенция по лекарствата заключава, че рисковете надхвърлят ползите в случая и препоръчва спирането му в целия Европейски съюз и Европейското икономическо пространство.
През 2008 г. то е забранено, а през 2012 г. Европейската агенция по лекарствата препоръчва преразглеждане на тази забрана. След обстоен преглед установява известни пропуски в предходното изследване. Предишните заключения са поставени под въпрос поради методологични недостатъци, включително неправилно прилагане и мониторинг на хепарин, както и изключване на част от информацията за пациентите в първоначалния анализ. Тъй като тези резултати не са възпроизведени в други проучвания, Комисията заключава, че общите ползи от апротинина все пак надвишават рисковете му за ограниченото показание.
Източници
Категория:Лекарства