Beta blokatori − poznati i kao β-blokatori, beta-adrenergični blokirajući agensi, beta antagonisti, beta-adrenergični antagonisti, beta-adrenoreceptorski antagonisti ili beta adrenergični antagonist receptori – klasa su lijekova koji se propisuju za uporavljanje srčanim aritmija i zaštitu od drugog srčanog napada (infarkt miokarda), nakon prvog napada (sekundarna prevencija). Također se široko koriste za liječenje hipertenzije, iako više nisu prvi izbor za početno liječenje većine pacijenata prema važećim smjernicama (od 2016. godine).

Beta blokatori su konkurentni antagonisti koji blokiraju receptorska mjesta za endogeni kateholaminski epinefrin (adrenalin) i norepinefrin (noradrenalin) na beta adrenergičkim receptorima simpatičkog nervnog sistema, koji posreduje u odgovoru borba ili let (eng. fight-or-flight response). Neki blokiraju aktiviranje svih vrsta β-adrenergičkih receptora a drugi, koji su selektivni za jedan od tri poznate vrste beta receptora, označeni su kao β1, β2 i β3 receptori. β1-adrenergični receptori se pretežno nalaze u srcu i bubrezimaki. β2-adrenergični receptori su uglavnom locirani u plućima, probavnom traktu, jetri, maternici, cirkulacijskim glatkim i skeletnim mišićima. β3-adrenergični receptori nalaze se u masnim ćelijama.

Beta receptori se nalaze na ćelijama srčanog mišića, glatkih mišića, disajnih puteva, arterija, bubrega i drugih tkiva koja su pod kontrolom simpatičkog nervnog sistema, gdje daju stresni odgovor, pogotovo kada se stimuliraju epinefrinom (adrenalin). Beta blokatori ometaju vezanje za receptor epinefrina i druge hormone stresa i slabe efekte hormona stresa.

U 1964., Sir James W. Black sintetizirao je prve klinički značajne beta blokatore - propranolol i pronetalol, što re unijelo revoluciju u medicinsko upravljanje anginom pektoris. a mnogi smatraju da je to jedan od najvažnijih doprinosa kliničkoj medicini i farmakologiji 20. stoljeća.

Za liječenje primarne hipertenzije, metaanalitičke studije koje najviše koriste atenolol kao testirani beta-blokator pokazalo se da djeluju, iako su beta-blokatori efikasniji od placeba u prevenciji moždanog udara i ukupnih kardiovaskularnih događaja, nisu toliko efikasni kao diuretici, lijekovi koji inhibiraju renin-angiotenzinski sistem ili blokatore kalcijskih kanala.

Medicinska upotreba Postoje velike razlike u farmakologiji agenasa u okviru ove klase, tako da se svi beta blokatori ne koriste za sve indikacije navedene u nastavku.

Indikacije za upotrebu beta blokatora uključuju osobe s bolestima kao što su: Angina pectoris (kontraindicirana za Prinzmetalovu anginu) Atrijska fibrillacija; Srčana aritmija; Kongestivno zatajenje srca Esencijalni tremor Glaukom (kao kapi za oči, snižavaju unutaročni pritisak, smanjujući lučenje tečnosti.) Hipertenzija (ovdje također nisu preporučljivi za upotrebu).NICE Hypertension guidance Last updated 2013 Profilaksa migrene Prolaps mitralne valvule Infarkt miokarda Feohromocitom, u konjugaciji sa α-blokatorom Sindrom posturalna ortostatska tahikardija Simptomatska kontrola (tahikardija, tremor) pri anksioznosti i hipertiroidizmu Predoziranja teofilinom Beta blokatori se također upotrebljavaju za liječenje: Akutne disekcije aorte Hipertrofne opstrukcijske kardiomiopatije Marfanovog sindroma (treatman sa propranolol usporava napredovanje aortne dilatacije i njenih komplikacija) Prevencije krvarenja kod portne hipertenzije Mogućih kretanja hiperhidroze Društvenih i drugih anksioznih poremećaja Kontroverzno, za redukciju perioperativne smrtnosti

β1-selektivni agensi Ovi agensi su poznati i kao kardioselektivni: Acebutolol Atenolol Betaxolol Bisoprolol Celiprolol Esmolol Metoprolol Nebivolol (također povećava otpuštanje dušik-oksida za vazodilataciju)

β2-selektivni agensi Butaksamin (slaba aktivnost α-adrenergičnog agoniste) ICI-118,551: Visoko selektivni β2-adrenergični receptorski antagonist, nije poznat u kliničkoj primjeni, ali se upotrebljava u eksperimentima zbog jake specifičnosti receptora.

β3-selektivni agensi

SR 59230A (ima dodatnu aktivnost α-blokatora): Upotrebljava se u eksperimentima.

Uporedne informacije

Farmakološke razlike Agensi sa unutrašnjom simpatomimetskom aktivnošću (ISA) Acebutolol, carteolol, celiprolol, mepindolol, oksprenolol, pindolol Agensi sa velikom rastvorljivosti u vodi (hidrofilni beta blokatori) Atenolol, celiprolol, nadolol, sotalol Agensi sa efektom stabiliziranja membrane Acebutolol, propranolol

Indikacijske razlike Agensi sa specifično indiciranom srčanom aritmijom Esmolol, sotalol, landiolol Agensi sa specifično indiciranom kongestivnim otkazivanjem srca Carvedilol, održivo otpuštajući metoprolol, bisoprolol, Agensi specificčno indiciranog glaukoma Betaksolol, karteolol, levobunolol, metipranolol, timolol Agensi specifično indicirafonog infarkta miokarda Atenolol, metoprolol, propranolol Agensi za specifično indiciranu profilaksu migrene Timolol, propranolol

Propranolol je jedini predstavnik indiciran za kontrolu tremora, portne hipertenzije i krvarenje jednjaka, a koji se koriste u kombinaciji s α-blokatorima pri feohromocitomu.

Također pogledajte Alfa blokator

Reference

Vanjski linkovi Musicians and beta-blockers by Gerald Klickstein, March 11, 2010 (A blog post that considers "whether beta-blockers are safe, effective, and appropriate for performers to use.") Better Playing Through Chemistry by Blair Tindall, New York Times, October 17, 2004. (Discusses the use of beta blockers among professional musicians) Musicians using beta blockers by Blair Tindall. Condensed version of above article. In Defense of the Beta Blocker by Carl Elliott, The Atlantic, August 20, 2008. (Discusses the use of propranolol by a North Korean pistol shooter in the 2008 Olympics)

Kategorija:Beta blokatori Kategorija:Britanski izumi