Propranolol je lijek tipa beta blokatora koji se oristi za liječenje visokog krvnog pritiska i brojnih oblika vrsta nepravilnih otkucaja srca, ireotoksikoza, kapilarnih hemangioma, performansi anksioznost i esencijalnih tremora. Koristi se I za sprečavanje migrene I daljnjih srčanih problema kod onih sa anginom ili prethodnog srčanog udara. Može se uzeti oralno ili injekcijom u venu.
Formulacija koja se uzima kroz usta može biti u verzijama sa kratkim ili dugim djelovanjem. Propranolol se javlja u krvi već nekon 30 minuta, a maksimalni efekat ima između 60 I 90 minuta, kada se uzima oralno.
Nuspojave i mehanizam Zajedničke nuspojave uključuju smetnje kao što su mučnina, bol u abdomenu i zatvor. Ne treba ga koristiti u slučajevima sporih otkucaja srca I većini onih koji su sa zatajenjem srca. Može pogoršati simptome astme. Preporučuje se veća briga u onim sa jetrenim ili bubrežnim problema. Propranolol može dovesti do štetnih učinaka na bebu ako se uzima u trudnoći. It is a non-selective beta blocker which works by blocking β-adrenergic receptors.
Historija, društvo i kultura Propranolol je otkrivena u 1964. Nalazi se na list Svjetske zdravstvene organizacije esencijalnih lijekove, najvažnijih lijekova koji su potrebni u osnovnom zdravstvenom sistemu. Propranolol is available as a generic medication.
Medicinska upotreba thumb|right|Kapsula propranolola od 80 mg, sa produženim djelovanjem thumb|right|Mješavina tableta propranolola od 20 mg i 10 mg Propranolol se upotrebljava za liječenje različitih stanja, uključujući kako slijedi.
Kardiovaskularna stanja Hipertenzija Angina pectoris (izuzev of variantne angine) Tahiaritmija Infarkt miokarda Tahikardija (i ostali simptomi poremećaja simpatetikog nervnog sistema, kao što je mišićni tremor) udružen sa različitim promenama, uključujući anksioznost, paniku, hiperthroidizam i litijsku terapiju Portna hipertenzija, do pritiska donje portne vene Prevencija varikoznosti jednjaka krvarenja i ascitesa (akupljanja tekućine u peritonealnoj šupljini, što uzrokuje trbušne otekline. Anksioznost Asimetrična hipertrofija septuma
Dok su nekad bili u tretmanu prve linije za hipertenzije, uloga beta blokatora je snižena u junu 2006. Godine: u Velikoj Britaniji do četvrte linije, jer ne djeluju kao i drugi lijekovi, posebno u starijih osoba, a dokazi se povećavaju da korištenje beta blokatora u uobičajenim dozama najčešće nosi neprihvatljiv rizik od izazivanja šećerne bolesti dijabetes tipa 2. Osmi priključni nacionalni komitet (SAD), propranolol ne preporučuje za liječenje visokog krvnog pritiska, jer je viša stopa primarnog kompozitnog ishoda kardiovaskularne smrti, infarkta miokarda ili moždanog udara, u odnosu na blokatpr angiotenzin receptora, što je navedeno u jednoj studiji.
Psihijatrijska stanja Propranolol se povremeno koristi za liječenje performansi anksioznosti. Dokazi za podršku upotrebe u drugim anksioznim poremećajima su siromašni. Neki eksperimenti su izvedeni u drugim psihijatrijskim područjima:
Poremećaj post-traumatskog stresa (PTSD) I specifične fobije Poboljšanje sposobnosti društvene komunikacije u osoba s autističnim spektrom poremećaja Agresivno ponašanje pacijenata sa povredama mozga Liječenje pretjeranog pijenja tekućine pri psihogenoj polidipsiji
PTSD i fobije Istražuje se mogućnost upotrebe propranolola za potencijalni tretman. Propranolol djeluje inhibirajuće na aktivnost neurotransmitera norepinefrina, koji poboljšava konsolidaciju memorije. Osobe kojima se daje propranolol odmah nakon traume imaju manje simptoma povezanih sa stresom i niže stope PTSP-a od odgovarajuće kontrolne grupe onih koji nisu primili lijek. S obzirom na činjenicu da su sjećanja i njihovi emocionalni sadržaji rekonsolidiraju u nekoliko sati nakon prisjećanja / reiskustva, propranolol može smanjiti emocionalni utjecaj već formirane uspomene. Zato se također proučava u liječenju specifičnih fobija, kao što je arahnophobija, stomatološki strah i socijalne fobije.
Pokrenuta su etička i pravna pitanja oko upotrebe propranolola kao “prigušivača memorije", uključujući: mijenjanje memorije prisjećanja dokaza tokom istrage, modifikaciju odgovora ponašanja u prošlosti (traumatskih) iskustava, reguliranje ovih lijekova, i druga. Međutim, postoje tvrdnje da mnoge takve primjedbe počivaju "na osnovu divlje pretjeranog i nerealnog scenarija koji ignorira ograničene aktivnosti propranolola koje utiču na memoriju, umanjujući uticaj iscrpljivanja onih koji pate od PTSP i ne priznavajući činjenicu da se lijekovi kao što je alkohol već odavno koriste za ovu svrhu”.
Ostalo Esencijalni tremor. Dokazi za upotrebu u liječenju akatizije, međutim, nedovoljni su. Prevencija migrene i klasterske glavobolje and in primary exertional headache Hiperhidroza (pojačano znojenje) Umnožavanje infantilnog hemangioma Glaukom Tirotoksikoza putem inhibicije dejodinaze Propranolol može se koristiti za liječenje teških infantilnih hemangiomia (IHS). Ovaj tretman obećava superiornost u odnosu na kortikosteroide kod liječenja IHS. Njegovu efikasnost podržavaju opsežni slučajevi kliničkih dokaza u malim kontroliranim ispitivanjima.
Neželjeni efekti Zbog visoke penetracije preko krvno-moždane barijere, lipofilni beta blokatori, kao što su propranolol i metoprolol češće su od drugih manje traženi lipofilni beta blokatori jer izazvaju poremećaje spavanja kao što su nesanica i živopisan san i noćna mora. Sanjajuća REM faza (brzih pokreta očiju) smanjena je, što izaziva buđenje.
Neželjene reakcije koje su povezane sa propranololskom terapije su slične kao i kod uzimanja drugih lipofilnih beta blokatora.
Mjere opreza i kontraindikacije Propranolol treba koristiti s oprezom u osoba koje imaju:Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.
Diabetes mellitus ili hipertiroidizam, koji mogu biti prikriveni znakovima i simptoma hipoglikemije Periferna vaskularna bolest i Raynaudov sindrom, koji se mogu pogoršati Feohromocitom, kao hipertenzija može biti otežana bez prethodne terapije alfa blokatorima Myasthenia gravis, koja se može pogoršati Ostali lijekovi sa efektima usporenja otkucaja srca Propranolol je kontraindiciran kod pacijenata sa:
Bolest reverzibilnih disajnih puteva, posebno astme ili hronične opstruktivne bolesti pluća (KOPB) Bradikardija (<60 otkucaj/minuta) Sindrom bolesnih sinusa Atrioventrikularni blok (drugo- ili trećestepeni) Šok Teška hyipotenzija Cocaine toxicity [per American Heart Association guidelines, 2005]
Predoziranje Predoziranja propranololom je povezano sa konvulzijama. Također može doći do srčanog zastoja zbog nagle ventrikularne aritmije ili kardiogeogi šoka koji može u konačnici kulminirati u bradikardiju PEA. Zbog toga, propranolol treba koristiti s velikim oprezom, posenmo kod depresivnih ili atipično depresivniha pacijenta sa mogućim samoubilačkim idejama.
Interakcije Od kada su beta blokatori poznati za opuštanje srčanog mišića i kontrakciju glatkih mišića, ti beta-adrenergički antagonisti, uključujući i propranolol, imaju aditivni učinak s drugim lijekovima koji smanjuju krvni pritisak ili koji smanjuju srčanu kontraktilnost ili provodljivost. Klinički značajne interakcije posebno se odnose na:
Verapamil Epinephrin (adrenalin) agoniste β2-adrenergičnog receptora Salbutamol, levosalbutamol, formoterol, salmeterol, klenbuterol itd. Klonidin Ergot (alkaloid) Izoprenalin (izoproterenol) Nesteroidni protivupalni lijekovi (NSAID) Kvinidin Cimetidin Lidokain Fenobarbital Rifampicin Fluvoksamin (značajno usporava metabolizam propranolol, što dovodi do povećane razine propranolola u krvi).
Farmakokinetika Propranolol se brzo i potpuno apsorbira, s vrhuncem razine u plazmi koji postiže oko 1-3 sata nakon uzimanja. Istovremeno uzimanje sa hranom čini da poboljša bioraspoloživost. Uprkos potpunoj apsorpciji, propranolol ima varijabilnu bioraspoloživost zbog opsežnog metabolizma prvog prolaza. Jetrena smanjenja stoga povećavaju bioraspoloživost. Glavni metabolit - 4-hidroksipropranolol, sa dužim poluživotom (5,2-7,5 sati) od roditeljskog spoja (3-4 sati) - također je farmakološki aktivan. Propranolol je visoko lipofilni lijek koji postiže visoke koncentracije u mozgu. Trajanje djelovanja jedne oralne doze je više od polovine života i može biti i do 12 sati, ako je pojedinačna doza dovoljno visoka (npr. 80 mg). Efektivna koncentracije u plazmi je između 10 i 100 mg/l. Toksični nivoi su povezani s koncentracijama u plazmi iznad 2000 mg/l.
Mehanizam djelovanja Propranolol je klasificiran kao nekardioselektivni simpatolitski beta blokator koji prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. To je lipid u vodi i ima blokirajuće efekte na natrijeve kanale. Propranolol je neselektivni beta blokator; to jest, blokova sa djelovanjem epinefrina (adrenalin) i norepinefrina (noradrenalina) i na β1- i β2-adrenergične receptore. Ima malo unutrašnju aktivnost, ali jaku simpatometsku aktivnost u stabilizaciji membrane. (Samo pri visokim koncentracijama u krvi, npr. predoziranje). Propranolol je u stanju prijeći krvno-moždanu barijeru i vrše uticati u centralnom nervnom sistemu, pored svoje periferne aktivnosti. Pored blokade adrenergičkih receptora, propranolol ima slab inhibitorni efekat na norepinefrin transportere / ili slabo stimulira oslobađanje norepinefrina (tj. u sinapsi) je povećana koncentracija noradrenalina). Budući da propranolol blokira β-adrenoreceptore, povećanje sinapsnog norepinefrina rezultira samo u adrenergičnoj aktivaciji α-, sa α1-adreno receptorima, što je posebno važno za efekte koji su uočeni u životinjskim modelima. Stoga se na njega može gledati kao na slabi indirektni α1-adreno receptor agonist uz snažan β-adrenergičkih antagonista. Pored efekata na adrenergični sistem, postoje dokazi koji ukazuju da propranolol može funkcionirati kao antagonist određenih serotoninskih receptora, odnosno 5-HT1A i 5-HT1B receptora.
Oba enantiomera propranolola imaju lokalno-anestetski (tematski) učinak, koji je obično posredovan blokadom naponom kontroliranih natrijevih kanala. Studije su pokazale sposobnost propranolola da blokira srčane, neuronske i skeletne natrijeve kanale koji su kontrolirani naponom, što čini njegov poznati učinak na stabilizaciju membrana i antiaritmičke i druge efekte centralnog nervnog sistema.
Također pogledajte Beta blokator
Reference
Vanjski linkovi
U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Propranolol
Kategorija:Antagonisti 5-HT1A Kategorija:Antagonisti 5-HT1B Kategorija:Alkoholi Kategorija:Amini Kategorija:Anksiolitici Kategorija:Beta blokatori Kategorija:Norepinefrinski inhibitori ponovnog preuzimanja Kategorija:Naftol eteri Kategorija:RTT Kategorija:Blokatori natrijevog kanala Kategorija:Esencijalni lijekovi Svjetske zdravstvene organizacije