Esmolol – trgovački naziv Brevibloc – je kardioselektivni beta1 blokator receptora s brzim početkom djelovanja, i vrlo kretkom dužinom djelovanja. Nije značajan unutrašnji simpatomimetik ili s agens sa stabilizirajućom aktivnošću membrane, pri terapeutskom doziranju.

Esmolol pripada klasi II antiaritmika. Smanjuje snagu i brzinu srčanih kontrakcija, blokiranjem beta-adrenergičnih receptora u simpatičkom nervnom sistemu, koji se nalaze u srcu i drugim tjelesnim organima. Esmolol sprečava djelovanje dvije prirodne supstance: epinefrina i norepinefrina.

Doziranje Esmolol se daje sporom intravenskom injekcijom. Obično se koristi u bolesnika tokom operacije, za sprečavanje ili liječenje tahikardija, a koristi se i za liječenje akutne supraventrikularne tahikardije. Esmolol je lijek izbora kada se sumnja na disekciju aurte. Metabolizam Esmolol se brzo metabolizira hidrolizom esterske veze, uglavnom putem esteraza u citosolu crvenih krvnih zrnaca, a ne plazmatske holinesteraze ili membrane acetilholinesteraze crvenih krvnih ćelija. Za ukupni tjelesni klirens kod čovjeke je utvrđeno da iznosi oko 20 l/kg/h, što je više od minutnog volumena; tako metabolizam esmolola nije ograničen brzinom protoka krvi sa kisikom, kao što je u jetri ili protok krvi u pogođenoj jetri ili bubrezima. Esmolol ima kratko trajanje djelovanja koje se zasniva na bočnom lancu ester - metil, koji omogućava brzu hidrolizu. Struktura esmolola se ogleda u njegovom imenu, es-molol kao u es ter-m etil. Plazmatska holinesteraza i acetilholinesteraze u membranama eritrocita nemaju nikakve aktivnosti. Takab metabolizam rezultira u formiranju slobodne kiseline i metanola. Iznos proizvedenog metanola je sličan kao u endogenoj proizvodnji metanola. Esmolol ima brzu distribucijui poluživot od oko 2 minute, a i poluvrijeme eliminacije je od oko 9 minuta.

Također pogledajte Beta blokator

Reference

Vanjski linkovi

http://www.rxlist.com/brevibloc-drug/clinical-pharmacology.htm accessed Jan 29, 2016.

Kategorija:Beta blokatori Kategorija:Fenol eteri Kategorija:Alkoholi Kategorija:Amini Kategorija:Karboksilat eseri Kategorija:Bolesti aorte Kategorija:Periferni selektivni lijekovi