Melanokortinski receptori su članovi porodice rodopsina od sedam transmembranskih G-protein spregnutih receptora.
Poznato je pet članova sistema receptora za melanokortin svaki sa različitim specifičnostima za melanokortine:
MC1R povezan je s pigmentacijskom genetikom; MC2R poznat je i kao ACTH-receptor ili kortikotropinski receptor, jer je specifičan samo za ACTH; MC3R; MC4R: Defekti u MC4R uzrokuju autosomno dominantne gojaznosti, čineći 6% svih slučajeva gojaznosti s ranim; MC5R.
Ovi receptori su inhibirani pomoću endogenin inverznih antagonista agouti signalmog peptida i agouti-srodnog peptida, i aktivira se sintetska (tj. afamelanotid) i endogeni agonist melanocit-stumulirajućih hormona.
Selektivni ligandi Poznato je nekoliko selektivnih liganada za receptore melanokortina , a neki sintetski spojevi su istraženi kao potencijalni lijekovi za sunčanje, protiv gojaznosti i afrodizijaci, sa efektima štavljenja uglavnom putem stimulacije MC1, dok se čini da anoreksijski i afrodizijski efekti uključuju i MC3 i MC4. MC1, MC3 i MC4 su široko izraženi u mozgu, a smatra se da su odgovorni za efekte na raspoloženje i kogniciju.
Agonisti Neselektivni α-MSH β-MSH γ-MSH Afamelanotid Bremelanotid Melanotan II Modimelanotid Setmelanotid
MC1-selektivni BMS-470,539
MC4-selektivno PF-00446687 PL-6983 THIQ
Nepoznato (ali za određene MC2-djelujući) Alsaktid Tetrakosaktid
Antagonisti i inverzni agonisti Neselektivni Agouti-srodni peptid Agouti signalni peptid
MC4-selektivni HS-014 HS-024 MCL-0042 MCL-0129 MPB-10 SHU-9119 (agonist MC1 i MC5, antagonist MC3 i MC4)
Nepoznati Semaks Reference
Vanjski linkovi
Calculated spatial position of melanocortin-4 receptor in the lipid bilayer, inactive state with antagonist and active state with agonist
Kategorija:Receptori spregnuti sa G-proteinom Kategorija:Receptori