Paracetamol (neboli acetaminofen, chemicky N-(4-hydroxyfenyl)acetamid) je léčivo, jež působí proti bolestem a zvýšené tělesné teplotě, není však protizánětlivé. Jedná se tedy o analgetikum a antipyretikum. Tlumí také emoce – jak pozitivní, tak negativní.

Účinky Paracetamol dobře působí proti bolesti a vysoké teplotě. Užívá se při bolestech různého původu a při zvýšené teplotě především u viróz. Je všeobecně dobře tolerován, je šetrný k žaludku a mohou ho užívat již malé děti. Při terapii se nedoporučuje konzumovat alkoholické nápoje, které v reakci s touto látkou způsobují vznik toxinů v játrech. Tablety se doporučuje užívat po jídle.

Předpokládá se, že hlavním mechanismem účinku paracetamolu je preferenční inhibice COX-3, případně COX-2 (cyklooxygenázy). Cyklooxygenázy jsou enzymy zodpovědné zejména za tvorbu prostaglandinů, využitých v místě zánětu parakrinním účinkem (působením v okolí buňky) jako lokální signální molekuly. Působí proti rozvoji bolesti (převážně inhibicí receptorů na A-delta nervových vláknech), horečky a zánětu. Snížení hladiny prostaglandinů v hypotalamu má následný antipyretický účinek. Paracetamol také nepřímo působí na serotoninové receptory v míše, což podporuje jeho analgetický účinek. Nástup účinku je asi do 30 minut od požití.

Podávání Prodává se jako nepotahované bílé tablety a ve formě čípků a suspenze. Na předpis je dostupný také jako infuze pod obchodním názvem Perfalgan. V Česku je lék schválen a běžně používán, zakoupit se dá i bez lékařského předpisu v lékárně, a to pod mnoha obchodními názvy, např. Paralen, Paraceta, Panadol, Coldrex, Ataralgin, Migralgin, Valetol, Acifein vyrábí velké množství farmaceutických firem.

Obvyklé dávkování je 500–1 000 mg paracetamolu v jedné dávce (tj. 1–2 tablety Paralenu), lze opakovat po 4–6 h, maximálně však 4 g (8 tablet Paralenu) za den. Děti obvykle užívají 10–15 mg/kg své váhy, maximálně pak 50 mg/kg za den.

V těhotenství smí být paracetamol užíván ve všech trimestrech.

Kontraindikace Souhrn údajů o přípravku léčivého přípravku Paralen 500 mg uvádí následující kontraindikace:https://prehledy.sukl.cz/prehledy/v1/dokumenty/63004

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku Těžké formy jaterního selhání Akutní hepatitida

Nežádoucí účinky Játra Paracetamol je ve vyšších či dlouhodobých dávkách a nebo v kombinaci s alkoholem hepatotoxický (jedovatý pro játra). V USA je to hlavní příčna poškození jater. Nežádoucí účinky na játra, které mohou vést až k předávkování, nejsou způsobeny samotným paracetamolem, ale jeho minoritním metabolitem N-acetyl-p-benzochinoniminem. Ten vzniká činností cytochromu P450 (CYP2E1). N-Acetyl-p-benzochinonimin se následně váže na proteiny elektrotransportního řetězce, což vede k mitochondriální dysfunkci.

Alergie V běžných dávkách se může objevit alergická kožní reakce.

Emoce Experimentální studie naznačují, že paracetamol tlumí nejen bolest, ale i emoce, a to negativní i pozitivní. Laicky řečeno, lidé vnímají po podání paracetamolu radost, smutek i jiné emoce méně výrazně. Vědci se pokoušejí zjistit, jakým mechanismem ke změně emocí dochází.

Předávkování Otrava způsobená předávkováním paracetamolem je jednou z nejčastějších příčin akutního selhání jater. Pacient do několika dnů umírá a zachránit ho lze pouze rychlou transplantací jater. Předávkování jsou častější kvůli dostupnosti tablet s vyššími dávkami.

+ Počet lidí postižených předávkováním paracetamolem v ČR 2005 2006 2007 2008 2009 2010 2011 2012 2013 2014 2015 2016 2017 2018 182 230 276 183 235 228 293 342 396 476 504 405 530 607

Antidotem paracetamolu je acetylcystein, který ovšem neprochází přes placentární bariéru. Toto je důležité v případě předávkování, kdy dochází k selhání jater u matky i plodu. Acetylcystein se nemůže dostat k játrům plodu a chránit je. Na krysách bylo demonstrováno, že bergamottin z čerstvé grepfruitové šťávy a menthol snižují hepatotoxicitu paracetamolu a poskytují značnou ochranu proti předávkování.

Plodnost a těhotenství Paracetamol může způsobit také snížení plodnosti.

Některé studie naznačují, že používání paracetamolu, zvláště v druhém trimestru těhotenství (14. – 22. týden) zvyšuje riziko kryptorchismu u chlapců. Nemělo by se to nicméně týkat nárazového použití, například pro snížení horečky nebo proti migréně. Během těhotenství také může způsobovat pokles pohlavních hormonů, což způsobí narušení vývoje dítěte v děloze. Některé texty uvádějí existenci epidemiologických studií, které u dětí obou pohlaví naznačují riziko vzniku ADHD, poruch autistického spektra a snížení IQ.

Teorii, že užívání paracetamolu při těhotenství způsobuje u dětí autismus, veřejně podpořil prezident Donald Trump, který tématu v září 2025 věnoval celou tiskovou konferenci. Ministerstvo zdravotnictví a sociální péče Spojených států amerických ale uvedlo, že souvislost nebyla prokázána a mezinárodní konsensuální prohlášení (2021) doporučuje těhotným ženám minimalizovat užívání.

Veterinární použití

Kočky Paracetamol je pro kočky vysoce toxický, protože jim chybí enzym glukuronyl transferáza, který je nezbytný pro odbourávání molekuly paracetamolu. Počáteční příznaky otravy jsou zvracení, slinění a odbarvení jazyka a dásní.

Na rozdíl od předávkování u lidí je zde poškození jater zřídka příčinou úmrtí. Místo toho dochází k produkci methemoglobinu, který v červených krvinkách inhibuje transport kyslíku krví, což může vést až k udušení. Léčba se provádí N-acetylcysteinem nebo methylenovou modří (případně obojím současně) a po požití menší dávky paracetamolu bývá účinná.

Psi I když obecně panuje mínění, že paracetamol nemá žádné významné protizánětlivé účinky, bývá při léčení bolestí pohybového aparátu u psů stejně účinný jako aspirin. Přípravek s obchodním názvem Pardale-V na bázi paracetamol-kodein byl schválen pro použití u psů na předpis veterinárního lékaře ve Velké Británii. Měl by však být podáván psům pouze na veterinární doporučení a s extrémní opatrností.

Hlavní efekt toxicity u psů je možné poškození jater a výskyt žaludečních vředů. Léčba N-acetylcysteinem je účinná při podání během 2 hodin po požití paracetamolu.

Hadi Paracetamol je pro hady smrtící a byl navržen pro program chemické kontroly výskytu invazivního druhu užovkovitého hada bojga hnědá (Boiga irregularis) na ostrově Guam. Dávky 80 mg látky se vkládají do mrtvých myší a jsou rozptylovány z vrtulníků.

Odkazy

Poznámky

Reference

Externí odkazy

Literatura Dagmar Lincová, Hassan Farghall a kol. Základní a aplikovaná farmakologie. Galén 2007. Bertram G. Katzung. Základní a klinická farmakologie. H & H 2006. Sixtus Hynie. Farmakologie v kostce. Triton 2001.

Kategorie:ATC N02BE Kategorie:Analgetika Kategorie:Antipyretika Kategorie:Fenoly Kategorie:Acetanilidy Kategorie:Základní a speciální esenciální léčiva dle WHO