thumb La eszopiclona (S)-6-(5-Clor-2-piridil)- 6,7-dihidro-7-oxo-5H-pirrolo[3,4-b]pirazin- 5-il-4-metil-1-piperazincarboxilato es el enantiómero S (+) activo de la zopiclona. Es un hipnótico no benzodiazepinico.http://www.intramed.net/contenidover.asp?contenidoID=46872 Posee dos enantiómeros S y R, siendo el primero hipnótico (no benzodiacepínico de vida cortaMedicína del Sueño).
Ejerce sus efectos de estimulación del sueño al intensificar la función del receptor GABA-a en el sitio de unión de benzodiazepina.
Farmacocinética Se absorbe rápidamente después de ser ingerido. Su biodisponibilidad es en promedio del 80%. Tiene una distribución amplia en todo el cuerpo. Su unión a proteínas plasmáticas es del 50% a 60%. Posee una semivida (t ½) de aproximadamente 6 horas. Es metabolizado por la enzima hepática citocromo P450 CYP3A4 y 2E1.
Aplicación terapéutica Se utiliza para el tratamiento a largo plazo del insomnio y para conservar el sueño. Se administra a personas que tienen dificultad para conciliar el sueño y también para las que muestran problemas para permanecer dormidas.
Demostró eficacia para tratar el insomnio transitorio y crónico.
Nombres comerciales Valnoc
Efectos adversos No se observa tolerancia ni signos de abstención grave (convulsiones o insomnio de rebote) que surja al interrumpir el uso del medicamento. Sin embargo, pueden surgir efectos de abstinencia leve que consisten en sueños anormales, ansiedad, náusea y molestias epigástricas (frecuencia: <2%). También puede producir boca seca.
Controlled Substances Act - CSA La eszpiclona es un fármaco dentro del inciso IV de sustancias controladas en Estados Unidos.
Desde 2005 está disponible en el mercado estadounidense con el nombre de Lunesta.
thumb|left Enlaces externos National Institute of Health – Medline Plus – (Eszopiclone) Eszopiclone labeling text (PDF) Sepracor.com Lunesta.com
Referencias
Categoría:Código ATC N Categoría:Depresores Categoría:Hipnóticos sedantes benzodiacepínicos