Raklopridi on tyypillinen antipsykoottinen lääke. Se toimii selektiivisenä D2-dopamiinireseptorien antagonistina. Sitä on käytetty Parkinsonin taudin tutkimiseen. Sen selektiivisyyttä aivojen D2-reseptoreihin kuvaavat sen Ki-arvot, jotka ovat seuraavat: D2-, D3-, D4- ja D1-reseptoreille: 1,8 nM, 3,5 nM, 2400 nM ja 18000 nM.
Raklopridi voidaan radioleimata radioisotoopeilla, esimerkiksi 3H:lla tai 11C:llä, ja käyttää merkkiaineena in vitro -kuvantamisessa autoradiografiassa sekä in vivo -kuvantamisessa positroniemissiotomografiassa (PET). Aivojen PET-skannauksella (esimerkiksi PET/TT tai PET/MRI) saadut kuvat mahdollistavat aivojen D2-dopamiinireseptorin sitoutumiskyvyn ei-invasiivisen arvioinnin, mikä voi olla hyödyllistä liikehäiriöiden diagnosoinnissa. Erityisesti hiili-11-raklopridilla (11C-raklopridi) mitattu aivojen D2-reseptorin sitoutuminen on osoitettu heijastavan Huntingtonin taudin vakavuutta. Huntingtonin tauti on geneettinen sairaus, jolle on ominaista aivojen D2-reseptorien selektiivinen rappeutuminen.
Muissa tutkimuksissa on selvitetty D2-reseptorin sitoutumiskyvyn ja persoonallisuushäiriöiden välistä yhteyttä. Yhdessä tutkimuksessa havaittiin vähentynyt sitoutuminen irtautumispersoonallisuuspiirteessä. Radioaktiivisesti merkittyä raklopridia käytetään myös yleisesti dopaminergisten lääkkeiden tehon ja neurotoksisuuden määrittämiseen.
Lähteet
Luokka:Tyypilliset antipsykootit