vignette|Comprimés de 10mg de cétirizine. La cétirizine est un antihistaminique H1 de deuxième génération utilisé dans le traitement des symptômes nasaux et oculaires de la rhinite allergique, saisonnière (rhume des foins) ou perannuelle, ainsi que des symptômes de l'urticaire chronique idiopathique.
C'est une substance chimique de la famille des pipérazines, qui agit comme antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine. Métabolite de l'hydroxyzine, elle possède des propriétés sédatives moindres que la molécule mère.
La cétirizine est un mélange racémique ; des deux énantiomères, c'est la lévocétirizine qui présente la plus forte affinité pour le récepteur H1. La lévocétirizine est également commercialisée comme médicament. Les spécialités à base de cétirizine contiennent sa forme dichlorhydrate, et la molécule existe sous forme de médicament générique.
Pharmacologie In vitro, la cétirizine se lie aux récepteurs H1 humains de l'histamine avec une forte affinité et de manière stéréosélective : la lévocétirizine présente une affinité environ deux fois supérieure à celle du racémique (Ki de 3 nmol/l contre 6 nmol/l pour la cétirizine), tandis que celle de la (S)‑cétirizine est nettement plus faible (Ki de 100 nmol/l).
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Notes et références
Catégorie:Antihistaminique H1 Catégorie:Acide carboxylique Catégorie:Pipérazine Catégorie:Chlorobenzène Catégorie:Éther Catégorie:Diphénylméthane