Tianeptin (Stablon, Tatinol, Coaxil)Tianeptine DrugBank. Pristupljeno 22. ožujka 2025. atipični je triciklički antidepresiv koji djeluje kao agonist μ-opioidnog receptora te kao modulator glutamatnih receptora.Prescriber's Guide: TIANEPTINE Cambridge University Press. Pristupljeno 16. svibnja 2025. Primarno se koristi u liječenju velikog depresivnog poremećaja,Tianeptin. Drugs.com. Pristupljeno 16. svibnja 2025. a može se koristiti i za liječenje raznih oblika anksioznosti, astme i sindroma iritabilnog crijeva.
mini|alt=Molekula tianeptina.|Molekula tianeptina.
Tianeptin ima istaknuta antidepresivna i anksiolitička svojstva s relativno blagim sedativnim, antikolinergičkim i kardiovaskularnim nuspojavama. Tianeptinovo mjesto u bipolarnoj klasifikaciji odgovara sredini, između sedativnih i stimulativnih antidepresiva.Antidepressant and anxiolytic activities of tianeptine: an overview of clinical trials Tianeptine.com. Pristupljeno 30. travnja 2025.Coaxil tablete – Uputa o lijeku Krenizdravo. Pristupljeno 6. svibnja 2025.
Tianeptin je otkriven i patentiran 1960-ih u Francuskoj te je i danas dostupan u toj zemlji, kao i u nizu drugih europskih zemalja, pod nazivom Coaxil.Tianeptine sodium Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. Pristupljeno 5. svibnja 2025. Koristi se i u Aziji i Latinskoj Americi kao Stablon i Tatinol, no nije odobren za korištenje u Australiji, Kanadi, Sjedinjenim Državama, Novom Zelandu i u Ujedinjenoj Kraljevini.
Medicinska uporaba mini|Tablete Coaxila od 12.5 mg.
Tianeptin se koristi u liječenju blage do umjerene depresije, posebice ako je prisutna komponenta anksioznosti (sa ili bez somatizacija) te je učinkovit za ublažavanje simptoma niza depresivnih poremećaja, uključujući distmiju.Antidepressant and anxiolytic activities of tianeptine: an overview of clinical trials Tianeptine.com. Pristupljeno 19. listopada 2025. Siguran je i učinkovit u liječenju anksiozno-depresivne simptomatologije u starijih bolesnika.Use of Coaxil (tianeptine) in elderly patients with combined mild cognitive and depressive-anxiety disorders Springer. Pristupljeno 16. svibnja 2025. Djelotvoran je kod paničnog poremećaja i PTSP-a.Tianeptine in the combined treatment of combat related posttraumatic stress disorder PubMed. Pristupljeno 16. svibnja 2025. U jednoj je manjoj studiji pokazano da je tianeptin učinkovit u ublažavanju više simptoma PTSP-a, no i da su izbjegavajuća ponašanja relativno rezistentna na liječenje tianeptinom.Post-traumatic stress disorder in different types of stress (clinical features and treatment) Springer. Pristupljeno 20. listopada 2025. Optimalna doza tianeptina, s obzirom na odnos učinkovitosti i nuspojava, iznosi 37.5 mg dnevno (12.5 mg triput na dan), što odgovara standardnoj terapijskoj dozi.Efficacy and tolerability of coaxil (tianeptine) in the therapy of posttraumatic stress disorder PubMed. Pristupljeno 4. travnja 2025.
Antidepresivni učinak tianeptina povećava se u kombinaciji s fizičkom tjelovježbom.Long-term voluntary exercise and the mouse hypothalamic-pituitary-adrenocortical axis: impact of concurrent treatment with the antidepressant drug tianeptine PubMed. Pristupljeno 23. ožujka 2025.
Neka istraživanja pokazuju da je tianeptin koristan i za liječenje kronične boli, posebno fibromialgije.Effects of tianeptine on symptoms of fibromyalgia via BDNF signaling in a fibromyalgia animal model PubMed. Pristupljeno 16. svibnja 2025. Smatra se da posjeduje analgetička svojstva primarno djelovanjem na mehanizam alodinije (preosjetljivosti na dodir).Tianeptine promotes lasting antiallodynic effects in a mouse model of neuropathic pain Nature.com. Pristupljeno 16. svibnja 2025.
Nuspojave Tianeptin može izazvati neželjene učinke (nuspojave), iako se one neće javiti kod svakoga. Tianeptin se obično smatra dobro podnošljivim. Popis nuspojava uključuje:Coaxil (tianeptinum) – upute o lijeku Krenizdravo. Pristupljeno 7. travnja 2025.
bol u želudcu, bolove u trbuhu, suha usta, gubitak apetita, mučninu, povraćanje, zatvor, flatulenciju; nesanicu, pospanost, noćne more, umor; palpitacije; vrtoglavicu, glavobolju, klonulost, drhtanje, valove vrućine; otežano disanje, knedlu u grlu; bol u mišićima i zglobovima.
Farmakologija i biokemijska svojstva Agonist opioidnih receptora Iako se smatralo da je za njegov antidepresivni učinak ključan kontakt sa serotoninskim transporterima, odnosno da je pojačivač ponovne pohrane serotonina, danas je uvriježeno mišljenje da se tianeptin ponaša kao atipični agonist μ-opioidnog receptora s klinički zanemarivim utjecajem na δ- i κ-opioidne receptore te da normalizira i stabilizira glutamatnu neurotransmisiju.The neurobiological properties of Tianeptine (Stablon): from monoamine hypothesis to glutamatergic modulation PubMed. Pristupljeno 16. svibnja 2025. Uz ova svojstva, tianeptin pospješuje moždanu mitohondrijsku funkciju.The effect of chronic tianeptine administration on the brain mitochondria: direct links with an animal model of depression Springer. Pristupljeno 5. svibnja 2025. Istraživanja ukazuju na to da bi glutamatergički mehanizam djelovanja mogao biti razlog anksiolitičkim svojstvima tianeptina.The neurobiological properties of Tianeptine (Stablon): from monoamine hypothesis to glutamatergic modulation PubMed. Pristupljeno 16. svibnja 2025.Tianeptine DrugBank. Pristupljeno 16. svibnja 2025.
Posredna modulacija limbičkoga dopaminergičkog sustava
Nedavno je opisano blago djelovanje tianeptina na μ-opioidne receptore koje bi moglo objasniti otpuštanje dopamina u limbičkom sustavu i njegovo sudjelovanje u modulaciji glutamatergičkih mehanizama. Unatoč relativnom manjku provedenih studija, rezultati novijih istraživanja potvrđuju tezu da tianeptin ima jedinstven način djelovanja među antidepresivima.Tianeptine, an atypical pharmacological approach to depressionTianeptina, un abordaje farmacológico atípico de la depresión ScienceDirect. Pristupljeno 16. svibnja 2025.
Istraživanja Otkriće tianeptina: promjena paradigme Otkrićem farmakološkog djelovanja tianeptina i činjenicom da ublažava simptome depresije bez modulacije serotonergičkog sustava, već putem glutamatergičkih mehanizama, uvelike je promijenjen pogled na biološki model kliničke depresije.Tianeptine, an atypical pharmacological approach to depression PubMed. Pristupljeno 16. svibnja 2025.The neurobiological properties of Tianeptine (Stablon): from monoamine hypothesis to glutamatergic modulation PubMed. Pristupljeno 26. ožujka 2025.
Glutamatergička, neurotrofička i neuroplastična modulacija Kasnija istraživanja pokazala su da su neuroplastične promjene inducirane antidepresivima vjerojatno ključne za njihov klinički učinak.Antidepressants shown to promote new cell growth in the hippocampus Yale School of Medicine. Pristupljeno 16. svibnja 2025. Specijalno, postoje dokazi da tianeptin sinaptičkim remodeliranjemFrom restoration of neuroplasticity to the treatment of depression: clinical experience Tianeptine.com. Pristupljeno 5. svibnja 2025. (proliferacijom) u određenoj mjeri poništava i sprječava atrofiju nekih moždanih struktura, posebice hipokampusa,Beneficial Effects of Tianeptine on Hippocampus-Dependent Long-Term Memory and Stress-Induced Alterations of Brain Structure and Function PubMed. Pristupljeno 16. svibnja 2025. uzrokovanu kroničnom i pretjeranom izlaganju glutamatu koji se luči tijekom psihičkog stresa.The effect of chronic tianeptine administration on the brain mitochondria: direct links with an animal model of depression Springer. Pristupljeno 16. svibnja 2025.
Također, tianeptin dovodi do povećanja razine moždanog neurotrofnog čimbenika (BDNF-a) u amigdali.Tianeptine increases brain-derived neurotrophic factor expression in the rat amygdala PubMed. Pristupljeno 16. svibnja 2025. U odsutnosti psihološkog stresa tianeptin povoljno djeluje na sposobnost pamćenja.Beneficial Effects of Tianeptine on Hippocampus-Dependent Long-Term Memory and Stress-Induced Alterations of Brain Structure and Function PubMed. Pristupljeno 16. svibnja 2025. Štoviše, na životinjskim modelima utvrđeno je da tianeptin, pored sprječavanja stresom izazvanih morfoloških promjena u hipokampusu i amigdali, sprječava utjecaj emocionalnog stresa na sinaptičku plastičnost u prefrontalnom korteksu i hipokampusu, što posljedično ima povoljan učinak na očuvanje sposobnosti pamćenja.Tianeptine: An Antidepressant with Memory-Protective Properties PubMed. Pristupljeno 16. svibnja 2025.
Utjecaj na HPA-os Na životinjskim je modelima utvrđeno da dugoročno liječenje tianeptinom smanjuje aktivnost hipotalamusno-hipofizno-nadbubrežne osi,Chronic treatment with the antidepressant tianeptine attenuates lipopolysaccharide-induced Fos expression in the rat paraventricular nucleus and HPA axis activation PubMed. Pristupljeno 5. rujna 2025.The novel antidepressant, tianeptine, reduces stress-evoked stimulation of the hypotalamo-pituitary-adrenal axes ScienceDirect. Pristupljeno 5. rujna 2025. čija je funkcionalna promjena implicirana u kroničnim depresivnim i anksioznim stanjima.
Uloga tianeptina u drugim psihijatrijskim poremećajima Tianeptin bi mogao biti djelotvoran u tretmanu neurorazvojnih poremećaja.Tianeptine Affects the Improvement of Behavioral Defects, such as Schizophrenia, Caused by Maternal Immune Activation in the Mice Offspring PubMed. Pristupljeno 16. svibnja 2025.
U jednom istraživanju na rezus makakijima, utvrđeno je da tianeptin nema većih utjecaj na san.Effects of tianeptine on sleep-wakefulness cycles in the rhesus monkey Cambridge University Press. Pristupljeno 23. ožujka 2025. Slični su se rezultati postigli i u jednoj studiji na drugim vrstama sisavaca.Electrophysiological study of tianeptine, a new enhancer of serotonin uptake with antidepressant activity PubMed. Pristupljeno 23. ožujka 2025. Postoje istraživanja na glodavcima koja ukazuju na to da tianeptin smanjuje izbjegavajuća ponašanja, što može sugerirati potencijalni blagi anksiolitički učinak u tretmanu socijalne anksioznosti.Tianeptine, but not fluoxetine, decreases avoidant behavior in a mouse model of early developmental exposure to fluoxetine PubMed. Pristupljeno 4. travnja 2025.
Usporedbe i kombinacije s drugim antidepresivima U jednoj je studiji na glodavcima utvrđeno da tianeptin pokazuje veći antidepresivni učinak u odnosu na serotoninski modulator i stimulator vortioksetin, no potreban je oprez kada se rezultati na životinjskim modelima translatiraju na klinički učinak kod ljudi.NEUROGENESIS EFFECT OF TIANEPTINE VS VORTIOXETINE Journal of population and therapeutics and clinical pharmacology. Pristupljeno 29. ožujka 2025.
Tianeptin je učinkovit adjuvant selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina u liječenju velikog depresivnog poremećaja te se u toj primjeni dobro podnosi.Tianeptine combination for partial or non-response to selective serotonin re-uptake inhibitor monotherapy Psychiatry and Clinical Neurosciences. Pristupljeno 5. rujna 2025.
Tianeptin u Hrvatskoj Coaxil je s liste HZZO-a uklonjen 2008. godine, što je prouzročilo nezadovoljstvo među braniteljskom populacijom koja pati od PTSP-a. U intervjuu za Jutarnji list, Mladen Milošević, predsjednik Udruge oboljelih od PTSP-a, rekao je: „To je prema svim iskustvima branitelja s psihičkim problemima zasigurno jedan od najboljih antidepresiva. Tražimo zato da ga se opet vrati na listu jer je braniteljima puno izdvajati 50 kuna za jednu kutiju lijeka.”Moj život na antidepresivima Jutarnji list. Pristupljeno 5. rujna 2025. Lijek je ubrzo vraćen na HZZO-vu listu.
Suplementi tianeptina