Bupropion, ranije poznat i kao amfebutamon, koji se između ostalog prodaje pod zaštićenim imenom Wellbutrin, atipični je antidepresiv indiciran za liječenje velikog depresivnog poremećaja (kliničke depresije) i sezonskog afektivnog poremećaja, te kao pomoć pri odvikavanju od pušenja. On je inhibitor ponovne pohrane noradrenalina i dopamina (NDRI). Određene smjernice utemeljene na dokazima podržavaju njegovu primjenu kao terapije prvog izbora. Također je popularan kao dodatna terapija u slučajevima "nepotpunog odgovora" na antidepresive iz skupine selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) koji su terapija prvog izbora. Bupropion ima nekoliko značajki koje ga izdvajaju od ostalih antidepresiva: uglavnom ne izaziva apatiju, anhedoniju i emocionalnu obamrlost,Antidepressant-Induced Emotional Blunting: Diagnosis, Mechanisms and Management Psychopharmacology Institute. Pristupljeno 2. kolovoza 2026. seksualnu disfunkciju, nije povezan s povećanjem tjelesne težine niti s pospanošću, i učinkovitiji je od SSRI antidepresiva u ublažavanju simptoma hipersomnije (pretjerane pospanosti) i umora. Bupropion, a posebice formulacija s trenutnim oslobađanjem, nosi veći rizik od epileptičkih napadaja u usporedbi s mnogim drugim antidepresivima; stoga se preporučuje oprez kod pacijenata s poviješću epilepsije. Lijek se uzima na usta.
mini|alt=Prostorna građa molekule bupropiona.|Prostorna građa molekule bupropiona.
Česte nuspojave bupropiona s najvećom razlikom u odnosu na placebo uključuju suha usta (kserostomiju), mučninu, zatvor, nesanicu, anksioznost, tremor i pretjerano znojenje. Također je značajan mogući porast krvnog tlaka. Rijetke, ali ozbiljne nuspojave uključuju epileptičke napadaje, oštećenje jetre (hepatotoksičnost), psihozu i rizik od predoziranja. Primjena bupropiona tijekom trudnoće može biti povezana s povećanim rizikom od nastanka urođenih srčanih mana.
Bupropion djeluje kao inhibitor ponovne pohrane noradrenalina i dopamina (NDRI) te kao antagonist nikotinskih receptora. Međutim, njegovi su učinci na dopamin slabi, a njegova je klinička važnost sporna. Kemijski gledano, bupropion je aminoketon koji pripada klasi supstituiranih katinona te, šire gledano, klasi supstituiranih amfetamina i supstituiranih fenetilamina.
Bupropion je otkrio Nariman Mehta, koji je 1969. godine radio za tvrtku Burroughs Wellcome. Prvi je put odobren za medicinsku primjenu u Sjedinjenim Američkim Državama 1985. godine. Izvorno je nosio generički naziv amfebutamon, prije nego što je 2000. godine preimenovan. Godine 2023. bio je 17. najčešće propisivani lijek u Sjedinjenim Američkim Državama i treći najčešći antidepresiv, s više od 30 milijuna izdanih recepata. Nalazi se na listi osnovnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije. Godine 2022., Američka agencija za hranu i lijekove (FDA) odobrila je kombinaciju dekstrometorfan/bupropion kao brzodjelujući antidepresiv za pacijente s kliničkom depresijom.
Medicinska uporaba
Depresija Bupropion je djelotvoran u liječenju depresije. Istraživanja pokazuju da je antidepresivni učinak bupropiona sličan učinku drugih antidepresiva, iako, za razliku od serotonergika, nije zabilježeno značajno povećanje razine moždanog neurotrofnog čimbenika (BDNF-a). Inače, postoje dokazi koji sugeriraju da povećanje razine BDNF-a dovodi do smanjenja nesanice čime se tek posredno smanjuju simptomi depresije.Relationship Between Brain-Derived Neurotrofic Factor (Bdnf) and Sleep on Depression: A Critical Review Prema tome, moguće je da bupropion svoj učinak duguje jedinstvenome mehanizmu djelovanja. Za razliku od većine antidepresiva, čini se da bupropion ne uzrokuje reducirani spektar emocija (eng. emotional blunting).Bupropion Administration Increases Resting-State Functional Connectivity in Dorso-Medial Prefrontal Cortex Također, bupropion je umjereno djelotvoran u liječenju apatijeBupropion in the management of apathy i anhedonijeAnhedonia and Depressive DisordersAnhedonia & A Long List Of Potential Interventions.
Preko jesenskih i zimskih mjeseci, bupropion u od 35 % do 50 % slučajeva sprječava razvoj depresije u ljudi s rekurentnim sezonskim afektivnim poremećajem.Norman E. Rosenthal, Winter Blues: everything you need to know to beat seasonal affective disorder, New York, The Guilford Press, str. 211Second‐generation antidepressants for preventing seasonal affective disorder in adults Za sprječavanje pojave simptoma sezonske depresije, doze od 300 mg su učinkovite,Extended-Release Bupropion for Preventing Seasonal Affective Disorder in Adults no potrebno je početi sa 150 mg te je nakon tjedan dana moguće povećati dozuDosage for Seasonal Affective Disorder (SAD). Također, bupropion ublažava simptome distimije, atipične depresije i depresije koja je dio bipolarnog poremećaja, iako nosi klinički značajan rizik od nastanka manije. Smanjenje depresivnih simptoma te postizanje eutimije (stanja normalnog raspoloženja) očekivano je nakon šest do osam tjedana.Wellbutrin Uses & Side Effects
Prestanak pušenja Bupropion djeluje na nikotinske receptore u mozgu te se pokazao kao koristan preparat u prestanku pušenja smanjujući simptome ustezanja od nikotina kao što su sniženo raspoloženje, iritabilnost, otežana koncentracija i pojačan apetit.The use of bupropion SR in cigarette smoking cessation
Liječenje bupropionom traje od sedam do dvanaest tjedana. Poslije toga, bupropion postupno gubi učinak u održavanju apstinencije od pušenja.
U djece i adolescenata, bupropion nije djelotvoran, a dokazi da bupropion pomaže u prestanku pušenja u trudnica su nedostatni.
Poremećaj hiperaktivnosti i deficita pažnje (ADHD) Postoje dokazi da je bupropion umjereno učinkovit u liječenju poremećaja hiperaktivnosti i deficita pažnje. Slično kao i atomoksetin, bupropion ima odgođeni nastup djelovanja na simptome ADHD-a, što je u suprotnosti s često propisivanim stimulansima, kao što je metilfenidat. Pretpostavlja se da bupropion smanjuje simptome ADHD-a zbog svojega učinka na noradrenalinske i dopaminergičke sustave u mozgu, a koji su upleteni u etiopatogenezi poremećaja hiperaktivnosti i deficita pažnje.A Review of the Neuropharmacology of Bupropion, a Dual Norepinephrine and Dopamine Reuptake Inhibitor
Idiopatska hipersomnija Bupropion je umjereno djelotvoran u liječenju prekomjerne dnevne pospanosti uzrokovane idiopatskom hipersomnijom.Medicines for idiopathic hypersomnia and narcolepsy
Pretilost Postoje dokazi o učinkovitosti bupropiona u liječenju pretilosti.Bupropion for weight loss: an investigation of efficacy and tolerability in overweight and obese women Kada se koristi u razdoblju od šest mjeseci do godine dana, rezultira u prosječnom gubitku od 2.7 kilograma. Kombinacija naltreksona i bupropiona, poznata kao Contrave, odobrena je za liječenje pretilosti od strane Američke uprave za hranu i lijekove (FDA).
Protuupalna svojstva Neke studije su pokazale da bupropion snižava razinu TNF-alfa upalnog medijatora pa je tako bupropion potencijalno koristan preparat u liječenju upalne bolesti crijeva, psorijaze i drugih autoimunih bolesti, ali potrebno je još dokaza koji podupiru ovu upotrebu.Analgesic and anti-inflammatory activities of bupropion in animal models Općenito, bupropion u manjoj mjeri modulira imunološki sustav, a poznato je da je depresija povezana s oslabljenim imunološkim sustavom.Influence of Stress and Depression on the Immune System in Patients Evaluated in an Anti-aging UnitBupropion for Interferon-Alpha-Induced Depression in Patients with Hepatitis C Viral Infection: An Open-Label StudyFrom inflammation to sickness and depression: when the immune system subjugates the brain
Kronična bol Postoje dokazi da bupropion posjeduje analgetička svojstva. Istraživanja provedena u SAD-u pokazuju da je bupropion koristan u liječenju određenih oblika kronične neuropatske boli.Bupropion for the treatment of neuropathic pain Bupropion je također djelotvoran kod liječenja reverznih vegetativnih simptoma fibromialgije.Fibromyalgia: Open Access
Sindrom kroničnog umora Postoje dokazi da je strategija augmentiranja bupropiona sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina učinkovita u liječenju sindroma kroničnog umora (CFS-a).Bupropion augmentation in the treatment of chronic fatigue syndrome with coexistent major depression episode Postoji studija koja pokazuje da je bupropion ne samo koristan adjuvant fluoksetinu, već i učinkovit kao monoterapija u liječenju CFS-a.Bupropion treatment of fluoxetine-resistant chronic fatigue syndrome
Nuspojave Nuspojave bupropiona uglavnom su blagog do umjerenog inteziteta i gotovo uvijek su prolazne.Uputa o lijeku koju je izdao HALMED. Uputa je posljednji put revidirana u svibnju 2022.
Vrlo česte nuspojave (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba): Nesanica Glavobolja Suha usta Mučnina, povraćanje
Česte nuspojave (mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba): Vrućica, omaglica, svrbež, znojenje, osip kože Drhtavica, opća slabost, umor, bol u prsnom košu Osjećaj tjeskobe Bol u trbuhu, zatvor, gubitak apetita Porast krvnog tlaka tinitus, poremećaji vida
Manje česte nuspojave (mogu se javiti u manje od 1 na 100 osoba): Osjećaj depresije Teškoće u koncentraciji Ubrzani rad srca (aritmija) Gubitak tjelesne težine
Rijetke nuspojave (mogu se javiti u manje od 1 na 1000 osoba): Napadaji
Legalni status U Rusiji je bupropion zabranjen i navodi se kao narkotik. U Australiji, Francuskoj i Velikoj Britaniji, lijek je licenciran isključivo za prestanak pušenja.Joint Formulary Committee (2015). British National Formulary (BNF) (69 ed.). London, UK: Pharmaceutical Press.
Izvori
Kategorija:Vrijeme i zdravlje