Moklobemid (Aurorix, Manerix)L. Iversen, S. Iversen, F. Bloom, R. Roth, Introduction to Neuropyschopharmacology, Oxford University Press, New York, 2009., str. 310 antidepresiv je koji se svrstava u klasu reverzibilnih inhibitora monoaminooksidaze (RIMA). Po kemijskoj strukturi moklobemid je derivat benzamida.Moclobemide - an overview | ScienceDirect Topics Primarno se koristi u liječenju depresije i socijalne fobije.Moclobemide - ManerixMoclobemide is effective and well tolerated in the long-term pharmacotherapy of social anxiety disorder with or without comorbid anxiety disorder
mini|alt=Prostorni prikaz molekule moklobemida.|Prostorni prikaz molekule moklobemida.
Za razliku od ireverzibilnih MAO antidepresiva, nije uočen značajan porast krvnog tlaka prilikom korištenja moklobemida i uzimanja hrane bogate tiraminom. Zbog nedostatka antikolinergičkih, kardiovaskularnih i psihomotornih nuspojava,Antidepressants, alcohol and psychomotor performance moklobemid se posebno dobro podnosi u starijih pacijenata.
Otkriven je u Švedskoj, a njegova je dostupnost u toj zemlji odobrena u prosincu 1989. godine. Od 1992. počinje se distribuirati i izvan te zemlje.Oxford Handbook of Psychiatry Otada se našao na tržištu više od 50 zemalja svijeta, među ostalim i u Hrvatskoj.
Medicinska uporaba Unipolarna depresija Moklobemid je pokazao učinkovitost u liječenju i velikog depresivnog poremećaja, s odgovorom i na endogenu i na neendogenu depresiju; osim toga, moklobemid ima brzi početak djelovanja u usporedbi s drugim antidepresivima i znatno je podnošljiviji od tricikličkih antidepresiva.Lecrubier Y, Guelfi JD, "Efficacy of reversible inhibitors of monoamine oxidase-A in various forms of depression", Acta Psychiatrica Scandinavica, Supplementum, 360: 18.–23., 1990. Zbog vrlo dobrog sigurnosnog profila i vrlo niske incidencije nuspojava, moklobemid potencijalno ima visoku razinu prihvatljivosti kod osoba koje pate od depresije. Više doze (>450 mg/dan) mogu biti učinkovitije u teškoj depresiji, dok pacijenti liječeni nižom dozom obično slabije reagiraju od onih liječenih tricikličkim antidepresivima. Psihotična depresija, unipolarna endogena depresija, melankolična depresija, retardirana depresija, agitirana depresija i neurotična depresija odgovaraju na moklobemid,Priest RG, Gimbrett R, Roberts M, Steinert J, "Reversible and selective inhibitors of monoamine oxidase A in mental and other disorders", Acta Psychiatrica Scandinavica, Supplementum, 386: 40.–43., 1995. kao i atipična depresija.Spoov J, Suominen JY, Lahdelma RL, Katila H, Kymäläinen O, Isometsä E, "Do reversed depressive symptoms occur together as a syndrome?". Journal of Affective Disorders, 27 (2): 131.–134., 1993.
mini|Kutija moklobemida od 150 mg.
Unipolarna endogena depresija navodno ima najbolji odgovor na terapiju moklobemidom. Pojedinci koji pate od depresije koji primaju moklobemid imaju dvostruko veću vjerojatnost poboljšanja na moklobemidu nego na placebu. Problem štetnih učinaka antidepresiva je seksualna disfunkcija; međutim, ustanovljeno je da moklobemid zapravo povećava libido.
Distimija Moklobemid je dokazano učinkovit i dobro podnošljiv u ovoj vrsti depresije.Versiani M, Nardi AE, Figueira I, "Pharmacotherapy of dysthymia: review and new findings". European Psychiatry, 13 (4): 203–209., 1998. Utvrđene su učinkovite i sigurne primjene inhibitora monoaminooksidaze u kombinaciji s tianeptinom u rekurentnom depresivnom poremećaju.Tianeptine in combination with monoamine oxidase inhibitors for major depressive disorder
Socijalna fobija Općenito, studije su pokazale učinkovitost moklobemida u liječenju socijalnog anksioznog poremećaja, ali postoje studije koje učinkovitost moklobemida dovode u pitanje.Medication Treatments for Social Anxiety Disorder Neke, pak, studije primjenu i učinak moklobemida prihvaćaju i odobravaju, uz zaključak da se radi o ograničenom rasponu kliničkog potencijala.Placebo-controlled trial of moclobemide in social phobia
Maksimalnu učinkovitost moklobemid dostiže od osmog do dvanaestog tjedna uporabe. Rezultat liječenja može biti kompromitiran ako postoji povijest ovisnosti o alkoholu. Uglavnom je potrebno barem 600 mg lijeka kako bi bio djelotvoran.
Bipolarna depresija U jednom istraživanju moklobemid je bio jednako djelotvoran kao triciklički antidepresiv imipramin u ublažavanju simptoma bipolarne depresije, ali je imao značajno manji rizik od izmjene raspoloženja na manično. Novija istraživanja čak i za bipolarni poremećaj prednost daju MAOI antidepresivima.
Panični poremećaj Moklobemid je učinkovit u liječenju paničnog poremećaja. Njegov se učinak može usporediti s klomipraminom, ali sa značajnom odsutnošću težih nuspojava.The efficacy and safety of moclobemide compared to clomipramine in the treatment of panic disorder
Međutim, po Australian Medicines Handbook upotreba moklobemida u njegovu liječenju ne smatra se licenciranom, već prihvatljivom ("off-label") indikacijom.
Istraživanja ADHD Provedene su dvije male studije o učinkovitosti moklobemida u liječenju poremećaja hiperaktivnosti i deficita pažnje (ADHD-a) te se moklobemid pokazao djelotvornim.Priest RG, Gimbrett R, Roberts M, Steinert J, "Reversible and selective inhibitors of monoamine oxidase A in mental and other disorders", Acta Psychiatrica Scandinavica, Supplementum 386: 40–43, 1995. Kako već postoje vrlo učinkoviti preparati za liječenje ADHD-a, ovi rezultati uglavnom su više od akademske negoli od praktične važnosti. Kronični bolni sindromi Migrena i tenzijska glavobolja Postoje dokazi o učinkovitosti moklobemida u liječenju migrene i kronične tenzijske glavobolje.Meienberg O, Amsler F, "Preventive treatment of migraine and chronic tension headache with moclobemide", Praxis, 86 (27–28): 1107.–1112., 1997.
Fibromialgija Postoje limitirani dokazi da moklobemid ublažava kroničnu bol te da podiže razinu općeg funkcioniranja u ljudi s fibromialgijom.
Drugo Prestanak pušenja Moklobemid je učinkovit u sveobuhvatnom pristupu prestanka pušenja, iako nakon tri mjeseca njegova učinkovitost slabi.
Parkinsonova bolest Moklobemid bi mogao biti koristan u liječenju parkinsonove bolesti pojačavanjem djelovanja levodope.
Protuanhedonijska svojstva U jednom istraživanju provedenom 1993. na štakorima u modelu kroničnog stresa, utvrđeno je da je moklobemid spriječio pojavu anhedonije kod štakora koji su bili izloženi blagim, ali kontinuiranim i nepredvidivim stresorima, što ukazuje na antianhedonijska svojstva moklobemida.Effects of moclobemide, a new generation reversible Mao-A inhibitor, in a novel animal model of depression Sistematični pregled učinka antidepresivā na anhedoniju pokazao je da je moklobemid učinkovit u ublažavanju simptoma anhedonije.Pharmacological interventions targeting anhedonia in patients with major depressive disorder: A systematic review
Polipragmazija Moklobemid, iako manje učinkovit od ireverzibilnih inhibitora monoaminooksidaze (poput fenelzina i tranilcipromina), predstavlja sigurnu i učinkovitu alternativu u liječenju depresije i socijalne fobije.Adverse Effects of Psychotropic Treatments Moklobemid se ne smije uzimati s inhibitorima ponovne pohrane serotonina, ali njegova je uporaba s nekim drugim antidepresivima dopuštena. Kombinacija moklobemida s drugim antidepresivima Nije utvrđeno je li kombinacija (tzv. „racionalna polifarmacija”) moklobemida s drugim antidepresivima (selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina i/ili noradrenalina, triciklički i atipični antidepresivi i sl.), učinkovitija u liječenju depresije u usporedbi s monoterapijom moklobemida.Should moclobemide be used with other antidepressants?
Postoje dokazi da je kombinacija moklobemida i agomelatina sigurna i učinkovita u liječenju rezistentne depresije.Moclobemide as add-on therapy to agomelatine in a patient with treatment-resistant major depressive disorder: a psychopharmacological case
Kombinacija s dodatcima prehrani Postoje dokazi da suplementi cinka mogu pospješiti antidepresivna svojstva fluoksetina, tianeptina i moklobemida u modelu depresije uzrokovanom kroničnim nepredvidljivim stresom.Influence of zinc supplementation on fluoxetine, moclobemide and tianeptine effects in a chronic unpredictable stress model of depression in rats
Kontraindikacije Moklobemid se izričito ne smije uzimati s ireverzibilnim MAO inhibitorima.
Kontraindicirano je konzumiranje alkohola pri liječenju moklobemidom.Moclobemide: Uses, Interactions, Mechanism of Action
Izvori
Kategorija:Vrijeme i zdravlje