A propafenon (INN: propafenone) szapora szívverés (pitvari és kamrai szívritmuszavarok) elleni hatóanyag. A szívritmuszavar elleni szerek I.C osztályába tartozik.
Lelassítja a Na-ionok áramlását a szívizom sejtjeibe, így csökkentve azok ingerelhetőségét.
Metabolizmus Elsősorban a máj bontja le. Mivel rövid a felezési ideje, a vérben az állandó szint biztosítására napi két-háromszor kell szedni. Hosszú távú hatásai nem ismertek.
Szerkezetében hasonlít egy másik szívritmuszavar elleni gyógyszerhatóanyaghoz, a flekainidhoz,Flecainide (angol Wikipédia) és használatakor ahhoz hasonló elővigyázatosság szükséges. A flekainid és a propafenon – mint a legtöbb egyéb szívritmuszavar elleni szer – megnöveli a ritmuszavarok gyakoriságát (a propafenon 5,3%-kal) elsősorban azokban a betegekben, akiknél szívizomkárosodás van a háttérben. A szerkezetében normális szívben mindkét szer biztonságosan használható.
Mellékhatások A propafenon mellékhatásai: túlérzékenységi reakciók, lupus-szerűLupus magyarul bőrfarkas. Systemic lupus erythematosus (angol Wikipédia) tünetek, agranulocytosis,Agranulocytosis: a nyálkahártyák fekélyesedésével járó betegség, mely gyakran gyógyszer hatására alakul ki központi idegrendszeri zavarok (pl. szédülés, feledékenység, gyomorbántalmak, fémes ízérzet és hörgőgörcs. A betegek kb. 20%-a hagyja abba a gyógyszer szedését a mellékhatások miatt.
A kezelés megkezdése A propafenon-kezelést általában kórházi megfigyelés alatt, rendszeres EKG-vizsgálattal kell elkezdeni, mert a ritmuszavarok klinikai megjelenési módjától függően többféle adagolás lehetséges. A kezelés általában viszonylag magas dózissal kezdődik (450–900 mg/nap), majd fokozatosan csökken kb. 300 mg/napra. A legtöbb nyugati országban a maximális napi adag 900 mg/nap.
Gazdaságossági okokból, és a beteg kényelme érdekében újabban néhány klinika bizonyos betegek esetén eltekint a bennfekvéstől. Egyelőre nem lehet tudni, mennyire biztonságos ez a mód, és mely betegek ill. szerek esetén alkalmazható. A klinika szempontjából a viszonylag jó szívizomfunkciójú betegek kezelhetők így.
Ellenjavallatok Különös figyelemmel kell végezni a kezelést májkárosodott, asztmás, szívelégtelenségben és bradycardiábanBradycardia: kórosan alacsony pulzus szenvedő betegek esetén.
Készítmények
Magyarországon is forgalomban levő készítményekGyógyszeradatbázis (Országos Gyógyszerészeti Intézet) PROPAFENON RYTMONORM
Sztereokémia A propafenon egy sztereocentrumot tartalmaz, és két enantiomerből áll. Ez egy racemát, vagyis az (R) és az (S) forma 1:1 arányú keveréke:F. v. Bruchhausen, G. Dannhardt, S. Ebel, A. W. Frahm, E. Hackenthal, U. Holzgrabe (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 9: Stoffe P-Z, Springer Verlag, Berlin, Aufl. 5, 2014, S. 387, . A propafenon enantiomerjei CAS-szám: 107381-31-7 CAS-szám: 107381-32-8
Egyéb készítményekPropafenone (Drugs-About.com) Propafenon hatóanyaggal: Homopafen Kenona A fentieken felül számos hidrokloridsót tartalmazó készítmény is forgalomban van.
Jegyzetek
További információk Propafenon betegtájékoztató (Házipatika.hu) Rytmonorm (Az OGYI által jóváhagyott gyógyszeralkalmazási elôírás) Dr. Rostás László: Pitvarfibrilláció (Medlist.com) Dr. Zámolyi Károly: Antiarrhythmiás gyógyszerek (Medlist.com)
Kapcsolódó szócikkek
Fordítás
Kategória:Szívritmuszavarok kezelésére használt gyógyszerek Kategória:Fenolok Kategória:Ketonok Kategória:Aromás aminok Kategória:Éterek Kategória:Alkoholok Kategória:ATC C01