Az altretamin (INN: altretamine) színtelen, vízben oldhatatlan kristályos anyag (op. 171–175 °C). Rák elleni gyógyszer. Sterilizálja a hím házilegyeket és más rovarokat.
Felhasználás Makacs petefészekrák elleni szer.
Nem tekintik elsőként választandó szernek, de mentő terápiábanSalvage therapy (angol Wikipédia) hasznos lehet. Megvan az az előnye, hogy kevésbé toxikus, mint a többi makacs petefészekrák elleni szer.
Hatásmód A szer pontos hatásmódja nem ismert. A MeshMedical Subject Headings: az USA Orvosi Könyvtára által karbantartott, tudományos cikkek és könyvek besorolására szolgáló szótár. Hivatalos honlap. az alkilező rák elleni szerek kategóriájába sorolja. Kémiai szerkezete alapján az tűnik valószínűnek, hogy a CYP450Cytochrome P450 (angol Wikipédia) enzim által katalizált demetiláció során létrejövő, gyengén alkilező formaldehid támadja meg a daganatos sejtet.
Szájon át adagolva az első menetben a szer jelentős részben lebomlik mono- és didemetilált származékokra.A molekula elveszít egy vagy két metilcsoportot. A daganatos sejtben további demetiláció történik, és még a sejtben formaldehid keletkezik, ami azután a vizelettel kiürül.
A CYP450 enzim hatására elektrofil imin-vegyületek is keletkezhetnek, melyek kovalensen kötődnek a DNS-ben és a fehérjében található guaninhez és citozinhoz, és keresztkötéseket hoznak létre.
Az iminek és a formaldehid által okozott keresztkötéseket ki is mutatták a DNS-ben, de az még nem világos, hogy ezek hogyan hatnak a rák ellen.
Mellékhatások Hányinger, hányás, hasmenés, vesemérgezés, csontvelőkárosodás, súlyos orthostatikus hypotensio,Felálláskor hirtelen bekövetkező vérnyomásesés. idegrendszeri károsodás. A mellékhatások piridoxinnal (B6-vitaminnal) csökkenthetők.
KészítményekAltretamine (Drugs-About.com) Hemel Hexalen Hexastat Hexinawas Tretax Magyarországon nincs forgalomban altretamin-tartalmú készítmény.
Jegyzetek
Források Altretamine (ChemicalBook)
Fordítás
Kapcsolódó szócikkek
Kategória:Triazinok Kategória:ATC L01