A doxofillin (INN: doxofylline) vízben oldódó fehér, kristályos por. A xantinok osztályába tartozó hörgőtágító mind hörgőasztma, mind egyéb krónikus obstruktív légúti betegségek ellen.
Hatása a teofillinhez hasonlóan a foszfodiészteráz enzim gátlásán alapul. Nagyon kevéssé hat az adenozin A1 és A2-receptorokra,Korábban úgy gondolták, a hörgőtágító hatás összefügg az adenozinreceptorokra gyakorolt hatással. Az enprofillin kifejlesztésekor kiderült, hogy nem így van. A szívre gyakorolt mellékhatások (pulzusszám-növekedés, szívnagyobbodás, a szívizom megnövekedett oxigénfogyasztása, a hirtelen szívhalál megnövekedett kockázata) viszont összefüggenek vele. Idősebb, szívpanaszos betegeknél ez jelentősen csökkenti a várható élettartamot. A doxofillinnél ilyen mellékhatás nincs. emiatt – a teofillinnel és a többi korábbi hörgőtágítóval ellentétben – mentes a szívre ill. a szívritmusra gyakorolt mellékhatásoktól.A xantinok mellett a másik nagy hörgtágító gyógyszercsoport a β2-agonisták osztálya. A doxofillin kifejlesztésének idején (az ezredfordulón) derült ki, hogy a szívben is vannak β2-receptorok, ezért a β2-agonista gyógyszereknek eleve van káros mellékhatásuk a szívre. Ilyen hatást – bár elméletileg nem zárható ki – még túladagoláskor sem észleltek.
bélyegkép|jobbra|Teofillin
Ugyancsak nem tapasztalták a xantinszármazékoknál gyakori emésztőrendszeri mellékhatásokat (émelygés, hányás, hasfájás).
Gyógyszertani tulajdonságok A szer felezési ideje 6 óránál nagyobb. A vérplazmabeli csúcsértéket szájon át bevéve 1 óra után éri el. Biohasznosulása 62,6%.
Ismételt alkalmazás esetén 4 nap múlva stabilizálódik. Hosszú távú kezeléskor a felezési idő 8–10 óra, így naponta kétszer, esetleg háromszor kell bevenni.
A májban 90%-ban metabolizálódik. 4% ürül változatlanul a vizeletben. Egyetlen metabolitját mutatták ki, a hidroxi-etil-teofillint.
A klinikai kísérletek azt mutatják, hogy 12-13 µg/ml-es doxofillin szérumszint szükséges a légutakra gyakorolt optimális hatáshoz. Ehhez napi két alkalommal 400 mg-ot kell bevenni szájon át. Gyermekek esetén az adag 12 mg/tskg/nap (legfeljebb 18 mg/tskg/nap) két részre osztva.
Készítmények Nemzetközi forgalomban:Doxofylline (Drugs-About.com) Ansimar Axofin Ventax Magyarországon nincs forgalomban doxofillin-tartalmú készítmény.Doxofylline (OGYI)
Jegyzetek
Források Doxofylline: A New Generation Xanthine Bronchodilator Devoid of Major Cardiovascular Adverse Effects (MedScape Today, 2001.) THEOBID D Doxofylline (ChemBlink) Doxofylline (Alibaba.com) Doxofylline (DrugLead)
További információk Tolerability of doxofylline in the maintenance therapy of pediatric patients with bronthial asthma (European Review for Medical and Pharmacological Sciences, 1999;3)
Kapcsolódó szócikkek Asztma Krónikus obstruktív légúti betegség Teofillin Phosphodiesterase inhibitor
Kategória:Foszfodiészteráz-gátlók Kategória:ATC R03 Kategória:Xantinok Kategória:Nitrogén heterociklusok Kategória:Dioxolán