A gemfibrozil (INN) fehér, viaszszerű kristályos anyag. Vízben alig, metanolban, etanolban, diklórmetánban és kloroformban oldódik.
A fibrátok közé tartozó gyógyszer. Csökkenti a vér LDL-koleszterin-, VLDL-koleszterin- és trigliceridszintjét, miközben növeli a HDL-koleszterin szintjét.LDL-koleszterinen a low density lipoprotein burkában szállított koleszterint értjük; lásd a Lipoproteinek fejezetet Ezzel gátolja az érelmeszesedést és a koszorúér-megbetegedést. Elsősorban magas trigliceridszint és/vagy alacsony HDL-koleszterinszint kezelésére javasolt.
Fibrátok Az amfifil (vízben és zsírban oldódó részt egyaránt tartalmazó) karbonsavak egy osztálya, melyeket a gyógyszerészetben magas zsír- és koleszterinszint csökkentésére használnak. Jelenleg a magas koleszterinszint ellen a sztatinok az elsőként választandó szerek, mivel a fibrátok (a gemfibrozilt is beleértve) egyik gyakori mellékhatása az izomkárosodás, izomfájdalom, izomgörcs.
Hatásmód A lipoprotein lipáz enzim előállítását növeli a peroxisoma proliferátor aktivált receptor (PPAR) alfa ligand által aktivált transzkripciós faktor aktiválásával. A lipoprotein lipáz bontja el a kilomikronokat VLDL-lé. A VLDL LDL-lé, az LDL HDL-lé alakul.
A gemfiborzil ezen felül némileg megnöveli a zsírok kiválasztását az epébe, ahonnan az végül az emésztőrendszerbe kerül. Gátolja a apolipoprotein B-100 előállítását, és meggyorsítja a lebontását. Az apolipoprotein B-100 fehérje a VLDL, IDL és LDL egyik hordozója (lásd lipoproteinek).
A gemfibrozil elősegíti a HDL2 és HDL3 és annak burkában található A-I és A-II jelű lipoprotein előállítását.
Mellékhatások, ellenjavallatok A gemfibrozil ellenjavallt epekő, alkoholizmus esetén, gyermekkorban, szoptatás alatt. Ellenjavallt más vérzsír- vagy koleszterincsökkentőkkel együtt szedni (pl. statinok). Ugyancsak ellenjavallt bizonyos vércukorcsökkentőkkel (pl. repaglinid) együtt szedni a súlyos vércukorszint-csökkenés veszélye miatt.
Terhes nőknek, máj- vagy vesebetegeknek csak fokozott figyelemmel adható. A gemfibrozillal együtt szedett véralvadásgátló (vérhígító) mennyisége megfelezendő, és a protrombin-szintet rendszeresen ellenőrizni kell.
Fő mellékhatás: emésztőrendszeri zavarok. Egyéb mellékhatások: napfényérzékenység, sötét vizelet.
Adagolás 600-600 mg fél órával reggeli és vacsora előtt.Fibrates (GlobalRPh.com)
Készítmények Nagyon sok készítmény van nemzetközi forgalomban.Gemfibrozil (Drugs-About.com)
Magyarországon:Gemfibrozil (OGYI) INNOGEM 300 mg kemény kapszula INNOGEM 600 mg filmtabletta MINILIP 600 mg filmtabletta
Jegyzetek
Források Gemfibrozil (DrugBank) Tudományos következtetések és indoklások az EMEA által elkészített alkalmazási előírások (SPC) módosításához (EMA) MINILIP 600 mg filmtabletta (myHealthBox) Ádám–Dux–Faragó–Fésüs–Machovich–Mandl–Sümegi: Orvosi biokémia, 180–189. oldal. Medicina Könyvkiadó Zrt., 2006. Gemfibrozilum (OGYI) Gemfibrozil (Körinfo) Gemfibrozil (ChemYQ)
További információk Sandeep Tyagi, Paras Gupta, Arminder Singh Saini, Chaitnya Kaushal, and Saurabh Sharma: The peroxisome proliferator-activated receptor: A family of nuclear receptors role in various diseases (PubMed) Remenyik, Éva és Balogh, Attila József és Emri, Gabriella és Horkay, Irén és Simics, Enikő: Egy magreceptor, a peroxisoma proliferátor aktivált receptor (PPAR) patogenetikai szerepe psoriasisban és UV indukálta nonmelanoma bőrdaganatokban (REAL)
Kapcsolódó szócikkek Szív- és érrendszeri betegségek Koleszterin
Fordítás
Kategória:Koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek Kategória:ATC C10 Kategória:Fenolok Kategória:Éterek