A penciklovir (INN: penciclovir) herpeszvírus elleni gyógyszer. A guanin nevű nukleobázis analógja. Amint az „ál”-guanin beépül a vírus DNS-ébe, a lánc továbbépülése, ezáltal a vírusos sejt osztódása lehetetlenné válik.
Ajakherpesz ellen 1%-os krém formájában vény nélkül kapható. Csökkenti a gyógyulás és a fertőzőképesség idejét.
2-óránként helyileg kell alkalmazni. A beteg sejteken kívül gyakorlatilag nem szívódik fel, ezért a helyi égető vagy viszkető érzésen, zsibbadáson kívül más mellékhatást nem tapasztaltak.
Övsömör ellen Szájon át napi 3×500 mg adagban kell szedni övsömör ellen, amelyet ugyancsak herpeszvírus okoz. A famciklovir nevű gyógyszer lebomlásakor keletkezik a szervezetben (azaz a famciklovir a penciklovir prodrugja).
Készítmények Magyarországon:Penciclovir (OGYI) FENIVIR 10 mg/g krém Nemzetközi forgalomban:Penciclovir (Drugs-About.com) Adenovir Famvir Cream Fenistil Pencivir Fenivir Pentavir Cream Penvir Labia Vectavir Penciklovir-nátrium formájában: Denavir Famvir Injections
Hatásmód A vírus timidin-kináz enzimjének hatására penciklovir-trifoszfáttá alakul, amely gátolja a vírus DNS-ének replikációját, ezáltal a vírus szaporodását (PCV=penciklovir): PCV 80px PCV-monofoszfát 80px PCV-difoszfát 80px PCV-trifoszfát 80px herpesz DNS ↑ ↑ ↑ ↑ herpesztimidin-kináz sejtkinázenzimek sejtkinázenzimek herpeszDNSpolimeráz A penciklovir hatásossága azon múlik, hogy az emberi sejt timidin-kináz enzimje – a vírusével ellentétben – nagyon kevéssé katalizálja a penciklovir foszforizálását. Ráadásul az ember DNS-polimeráz enzimje jóval kevésbé építi be a PVC-trifoszfátot a DNS-be, mint a vírusé. Mindez azt eredményezi, hogy a penciklovir túlnyomórészt a fertőzött sejtek osztódását gátolja, az egészségesekét nem. A kevés kivétel okozza a penciklovir mellékhatásait.
A penciklovir-rezisztens herpeszvírusok olyan mutánsok, melyek timidin-kináz enzimjének működése változik meg. Kimutattak megváltozott DNS-polimerázú rezisztens vírusokat is, de ezek előfordulása rendkívül ritka.
Egy kísérletben 22 PCV-rezisztens vírustenyészetet vizsgáltak, melyben 13 volt herpesz szimplex-1, 11 pedig HSV-2. Azt állapították meg, hogy a rezisztens vírusok egyben a hasonló hatású aciklovirre is rezisztensek (keresztrezisztencia), viszont a 22-ből csak az egyik volt rezisztens a foszkarnetre. A foszkarnet a vírus DNS-polimeráz enzimjét gátolja (utolsó lépés a fenti ábrán).
Jegyzetek
Források Vectavir 1% krém (Informed) FENIVIR 1% KRÉM (PAX Gyógyszertár) Szlávik János: Új gyógyszerek az antivirális terápiában (LAM 2001;11 (3): 196-205.) Teresa H. Bacon, Myron J. Levin, Jeffry J. Leary, Robert T. Sarisky and David Sutton: Herpes Simplex Virus Resistance to Acyclovir and Penciclovir after Two Decades of Antiviral Therapy (Clinical Microbiology Reviews)
Kapcsolódó szócikkek Hasonló hatású gyógyszerek: aciklovir famciklovir valaciklovir Guanin-származékok: guanin dezoxiguanozin dezoxiguanozin-trifoszfát
Kategória:A vírusfertőzések gyógyszerei Kategória:ATC D06 Kategória:ATC J05 Kategória:Purinok