A szakinavir (INN: saquinavir) HIV-1-fertőzött felnőtt betegek kezelésére szolgáló gyógyszer. Önállóan nem, csak ritonavirral vagy más antiretrovirális szerekkel kombinációban adható.
A szakinavir nem gyógyítja meg a HIV-fertőzést vagy az AIDS-et, de csökkenti a vírus koncentrációját a vérben, és késleltetheti az immunrendszer károsodását, valamint az AIDS-hez társuló fertőzések és betegségek kialakulását.
A ritonavirt „hatásfokozóként” alkalmazzák. Csökkenti a szakinavir bomlási sebességét, aminek eredményeként megnő a szérum szakinavir koncentrációja. A „hatásfokozó” segítségével ugyanaz a vírusellenes hatás kisebb szakinavir-adaggal érhető el.
Hatásmód A HIV-vírus proteáz enzimje specifikusan hasítja a vírus prekurzor fehérjéit, amint a virionKülönálló, élő sejtet éppen nem fertőző vírus. elhagyja a fertőzött sejtet. Ez lényeges lépés a teljesen kialakult, fertőző vírusrészecskék létrejöttében. Ezeken a vírus prekurzor fehérjéken egy specifikus hasítási hely található, melyet csak a HIV és a közeli rokon vírus proteázok ismernek fel. A szakinavir utánozza ezeket a hasítási helyeket, ezért pontosan beleillik a HIV-1 és HIV-2 proteáz aktív centrumába, és reverzibilis és szelektív gátlóként hat. A szakinavir affinitása a HIV-proteázhoz kb. 50 000-szer nagyobb, mint a humán proteázokhoz.
In vitro antivirális vizsgálatokban a szakinavir gátolja a fertőző vírus keletkezését és ezzel a fertőzés átterjedését a még érintetlen sejtekre.
Ellenjavallatok A szer ellenjavallt olyan betegeknél, akik „Q–T-megnyúlásban” (a szív elektromos aktivitásának megszakadása; lásd EKG) szenvednek, akiknél az elektrolitok szintjének megváltozása tapasztalható (különösen alacsony kálium-szintek), illetve akik bradikardiában (nagyon lassú szívritmus), vagy szívelégtelenségben szenvednek. Nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknél szívritmuszavar volt tapasztalható a múltban.
Súlyos májkárosodásban nem adható. Nem adható az alábbi szerekkel együtt: Hatóanyag Betegség Az ellenjavallat oka terfenadin, asztemizol allergia életveszélyes szívritmuszavar léphet fel pimozid szkizofrénia, pszichózis ciszaprid gastrooesophagealis refluxbetegség amiodaron, propafenon, flekainid szívritmuszavar midazolám, triazolám szorongás, alvászavarok megnyúlt, vagy fokozott nyugtató hatás, légzésdepresszió szimvasztatin, lovasztatin magas koleszterinszint myopathia (izombántalom) fokozott veszélye, beleértve a rhabdomyolysist is ergot alkaloidok (pl. ergotamin, dihidroergotamin, ergonovin, metilergonovin) migrénes fejfájás akut ergot mérgezés lehetősége miatt rifampicin gümőkór súlyos hepatocelluláris toxicitás veszélye A szakinavir más gyógyszerekkel is kölcsönhatásba léphet, ezért nagyon fontos, hogy a beteg minden gyógyszeréről tájékoztassa a kezelőorvosát.
Mellékhatások A leggyakoribb mellékhatások: hasmenés, hányinger, megnövekedett máj-enzimszintek, megnövekedett koleszterol- és, trigliceridszint a vérben, a vérlemezkék számának csökkenése.
A test zsíreloszlása megváltozhat, egyes helyeken felhalmozódhat, más helyeken eltűnhet. Csökkenhet a bőr alatti zsírmennyiség a lábszárakon, karokon és az arcon, a has és más belső szervek zsírtartalma viszont nőhet, az emlők megnagyobbodhatnak és zsíros púp keletkezhet a nyak hátsó részén (bölénypúp). Ennek oka, és az egészségre gyakorolt tartós hatása jelenleg nem ismert.
Egyéb, kevésbé gyakori mellékhatások: kiütés, viszketés, fejfájás, perifériás neuropátia,A láb és a kéz idegeinek működészavara, mely zsibbadásban, szurkáló, csipkedő vagy égő fájdalom érzésben jelentkezhetik. gyengeség, szédülés, depresszió, szorongás, alvásképtelenség, libidózavarok, szemölcsök, szájfekélyek, kellemetlen hasi érzés, emésztési zavar, láz, fájdalom, székrekedés, étvágytalanság, mellkasi fájdalom.
A HIV-fertőzés kezelése során nem mindig lehet eldönteni, hogy a nemkívánatos hatást az szakinavir/ritonavir vagy valamelyik másik, egyidejűleg szedett gyógyszer okozta-e, vagy az a fertőzés szövődményének tekintendő.
Adagolás Ajánlott adag 1000 mg naponta kétszer, ezzel egyidőben adott 100 mg ritonavirrel és egyéb retrovírusellenes szerekkel kombinálva. A szert evés közben vagy után kell bevenni.
Más proteázgátlóval (pl. nelfinavir, indinavir és delavirdin) együtt szedve az adag csökkentésére lehet szükség, mert ezek a gyógyszerek növelhetik a szakinavir plazmaszintjét.
Nem kell az adagot módosítani enyhe, vagy közepes vesekárosodás, vagy enyhe májkárosodás esetén. Óvatosan kell eljárni súlyos vese, vagy közepes májkárosodás esetén. A szakinavir/ritonavir ellenjavallt súlyos májkárosodás esetén.
A kezelés során a vérképet rendszeresen ellenőrizni kell.
Készítmények Magyarországon:Saquinavir (OGYI) Fortovase 200 mg lágy kapszula Invirase 200 mg kemény kapszula Invirase 500 mg filmtabletta Nemzetközi gyógyszerforgalomban a fentieken felül:Saquinavir (Drugs-About.com) Proteovir Svir
Jegyzetek
Források Invirase (European Medicines Agency; magyarul) Invirase 200mg kemény kapszula (Mediris) Invirase 200 mg kemény kapszula (Dr.Info)
Kapcsolódó szócikkek vírus retrovírus HIV AIDS
Kategória:Antiretrovirális gyógyszerek Kategória:AIDS
Kategória:ATC J05 Kategória:Kinolinok
Kategória:Amidok