Receptoroknak nevezik a sejtek plazmamembránján (sejtmembrán) vagy a sejtek belsejében elhelyezkedő kémiai jelfogó fehérjéket, amelyek más sejtekből az extracelluláris téren keresztül érkező kémiai jelek szelektív megkötését követően olyan szerkezeti változáson mennek keresztül, amellyel kiváltják a sejtanyagcsere megváltozását, ezzel lehetővé téve a sejt számára a környezeti változásokhoz való alkalmazkodást és a szervezet homeosztázisába való beilleszkedést. B. Alberts, A. Johnson, J. Lewis, M. Raff, K. Roberts, and P. Walter. Molecular Biology of the Cell. New York: Garland Science; 2008. 5. kiadás, 879–882. oldal, Gyires K., Fürst Zs.: A farmakológia alapjai, Budapest, Medicina Könyvkiadó Zrt., 2011. 2. kiadás, 27–29. oldal, Feladatuk a sejtek egymással és környezetükkel való kommunikációjának elősegítése.Lodish H., Berk S.L., Matsudaira P., Kaiser C. A., Kriger M., Scott M. P., Zipursky S. L., Darnell J. : Molecular cell biology W. H. Freeman and company, New York, 2004. 5. kiadás, 533–540. oldal Boron, W. F., Boulpaep, E. L.: Medical Physiology. Elsevier, 3. kiadás, 2012. 47. oldal, bélyegkép|Robert Lefkowitz amerikai biokémikus, aki a receptorok sejtélettani szerepének kutatásában elért eredményeiért kémiai Nobel-díjat kapott (2012)
A receptorok jelentősége bélyegkép|Paul Ehrlich (1926-1927) vetette fel elsőként, hogy a sejt plazmamembránja bizonyos oldalláncokat képez, amelyekhez gyógyszerek, toxinok képesek kötődniSzekeres László: Orvosi gyógyszertan. Budapest, Medicina Könyvkiadó, 1980. 21. oldal ISBN 963-240-111-5 Az evolúció során az egysejtű élőlényekből többsejtű, szöveteket alkotó, bonyolult élőlények fejlődtek ki. A több sejtből felépülő szervezetekre jellemző, hogy a bennük található sejtek a többi sejttel kémiai kapcsolatot tartva bonyolult, de harmonikus összerendezettségben élnek, ezzel hozva létre azt, amit egységes szervezetnek nevezünk. Ebben az összerendezettségben a sejtek különböző funkciókra specializálódtak és szervekbe rendeződtek. A különböző funkciót ellátó sejtek közötti összhanghoz hozzátartozik, hogy a sejtek képesek egymással kommunikálni, és ily módon beavatkoznak egy másik, távolabbi sejt anyagcseréjébe. A sejtek közötti kommunikációs mechanizmust a téma szakirodalma (biokémia, farmakológia, sejtbiológia) „sejtközötti jelátvitelnek” vagy idegen szóval szignáltranszdukciónak nevezi.Siegel, G.J., Albers, R. W., Brady, S. T., Price, D. L.: Basic neurochemistry: molecular, cellular and medical aspects. Elsevier, Amsterdam, Boston, London, New York, Oxford, Paris, Tokyo, 2006. 7. kiadás, 167–183. oldal.
A sejtközötti jelátvitel lényege, hogy a sejtek kémiai jelek formájában utasítást (kémiai szignálokat) küldenek és kapnak egymástól. A szignálmolekulák a sejtközötti (extracelluláris) térben egyszerű diffúzióval vagy a keringés segítségével jutnak el a célsejtekhez. Az ismert és feltételezett szignálmolekulák száma meghaladja az ezret. Ebből következik, hogy a sejtközötti térben folyamatosan jelen vannak és áramlanak a különböző szignálmolekulák a célsejtek felé.
A jelátvitel feltétele, hogy a célsejtek érzékeljék a többi sejttől érkező kémiai jeleket (hormonokat, szöveti hormonokat, biogén aminokat, neurotranszmittereket, neuromodulátorokat stb.). Ehhez a célsejteknek rendelkezniük kell a kémiai jeleket specifikusan felismerő kötőhelyekkel, amelyeket receptornak nevez a sejtélettan. A sejtek körül áramló szignálmolekulák sokasága közül csak azok kötődnek meg egy adott sejten, amelyeknek van erre alkalmas receptora. A célba ért és receptorhoz kötött szignálmolekula olyan szerkezeti változást hoz létre a receptoron, amely biokémiai változások egész láncolatát indítja el a sejt belsejében.
A receptorok celluláris elhelyezkedése A sejtek receptoraihoz érkező szignálmolekulák kémiai tulajdonsága határozza meg, hogy az őket fogadó receptorok a sejtben hol helyezkedhetnek el. Ebben a kérdésben a szignálmolekulák víz- vagy lipidoldékonysága döntő jelentőségű.Fonyó A.: Az orvosi élettan tankönyve, Medicina Könyvkiadó Zrt., Budapest, 7. kiadás, 2014. 75–76. oldal. Ennek alapján a sejtbiológia sejtfelszíni és intracelluláris elhelyezkedésű receptorokat különböztet meg.
Ha a szignál zsíroldékony (lipofil) karakterű molekula (pl. pajzsmirigy- és szteroidhormonok vagy egyes zsíroldékony vitaminszármazékok), akkor akadály nélkül jut át a sejtmembránon. Ilyen esetekben a molekulát fogadó, azt megkötő receptor a sejt belsejében helyezkedik el. A sejten belül a sejtmagban, vagy ritkább esetben (glükokortikoid-receptor) a citoplazmában található. Ez utóbbi esetben a receptor és a szignálmolekula összekapcsolódott komplexet alkotva együtt kerül a sejtmagba. A sejt belsejében elhelyezkedő receptorokat intracelluláris vagy nukleáris receptorok elnevezéssel és csoportosítással illeti a sejtbiológia.
Mivel a sejtmembrán a vízoldékony, hidrofil karakterű molekulákra nézve nem vagy csak korlátozottan átjárható, ezért az ilyen természetű jelzőmolekulák receptorai a sejt felszínén helyezkednek el. A peptidhormonok (inzulin, oxitocin, ADH stb.), valamint a biogén-aminok (adrenalin, noradrenalin, szerotonin, dopamin, hisztamin stb.) kötőhelyei ezért mind sejtfelszíni receptorok. A jelfogó kötőhelyek döntő többsége a sejtfelszíni receptorok nagy családjába tartozik.Brunton, L.L.: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York, McGraw-Hill Medical Publishing Division, 2006. 11. kiadás, 23–38. oldal,
A receptorok fehérjemolekulák Az élővilágban eddig megismert receptorok mindegyike fehérje, némely esetben összetett fehérje, például glikoproteid. Annak, hogy az evolúció során a fejlődő szervezetek következetesen megtartották a receptorok építőelemeként a fehérjéket, nyomós biokémiai oka van, amely ok a fehérjék szerkezeti rugalmasságában keresendő.Nelson, D. L., Cox, M. M.: Lehninger Principales of biochemistry W. H. Freeman and Company, New York, 2008. 5. kiadás. 419–423. oldal,
A receptor a működése során alapvetően két fontos feladatnak tesz eleget. Egyrészt specifikusan felismeri a hozzá tartozó szignálmolekulát, amellyel kötést létesít. Másrészt pedig az interakció következtében konformációváltozást szenved, vagyis térszerkezete megváltozik. A térszerkezeti változás teszi lehetővé, hogy a receptor a sejt egyéb szerkezeti elemeinek jelezze a szignálmolekulával történt kapcsolódást, ezzel elindítva egy biokémiai láncreakciót a sejt belsejében. A receptor térszerkezeti változása addig áll fenn, ameddig a szignálmolekula a receptor kötőhelyét elfoglalja.
A sejtek közötti kommunikáció valójában egy szabályzómechanizmus, amelyben egy sejt szabályozza egy tőle távol eső másik sejt biokémiai folyamatait. A szabályzás mindig kétirányú folyamat (hasonlóan, mint a fékpedál és a gázpedál). Ebből következik, hogy a szignálmolekula sem lehet folyamatosan a receptor kötőhelyén, mert ezzel egy végtelenbe nyúló hatást váltana ki a sejtben.
A receptor kötőhelyét elfoglaló szignálmolekula rövid idő elteltével leválik a receptorról, majd ismét kapcsolatot létesít azzal.
Ennek magyarázata a kötött és a szabad szignálmolekula között fennálló egyensúly, amelyet a fizikokémiából ismert reakciókinetikai szabályok határoznak meg (lásd alább).Erdey-Grúz Tibor: A fizikai kémia alapjai. Műszaki Könyvkiadó, Budapest, 1969. 3. kiadás, 514–515.oldal Minden egyes kötődés és leválás a receptor rugalmas, oda-vissza konformációváltozását eredményezi, amely egy rendkívül gyors folyamat, az ezredmásodperc töredéke alatt többször végbemegy. A folyamat addig tart, amíg valamilyen ok a szignálmolekulát el nem távolítja a receptor közeléből. Ilyen ok lehet egy, a szignálmolekulát bontó enzim jelenléte, vagy egyszerűen a sejtközötti tér folyadékának áramlása, hígító hatása. A receptor szerkezete tehát két alapállapot között rugalmasan változik. Erre a rugalmas, gyors változásra, valamint a szignálmolekula specifikus „felismerésére” a makromolekulák (lipidek, nukleinsavak, poliszacharidok, fehérjék) közül csak a fehérjék képesek.
A sejtérzékenység és a receptorok számának összefüggése A szervezet egyensúlyát, homeosztázisát saját önszabályozása biztosítja, mely folyamatok sorába beletartozik a sejtek közötti jelátvitel is. A szabályozás két oldalról biztosított.
A szignál által a célsejtben kiváltott válasz függ a receptor közelébe jutott szignálmolekulák koncentrációjától, de ugyancsak függ a célsejten elhelyezkedő receptorok számától is, vagy más megfogalmazásban azok sűrűségétől. A sejtek receptorainak sűrűsége egyben azt is jelzi, hogy a sejt mennyire érzékeny az adott hormonnal, neurotranszmitterrel vagy más szignálmolekulával szemben. Szélsőséges esetben nincs receptor, így a hormon azon a sejten nem tud hatni, a sejt nem érzékeny a szignálra. Amikor a receptorok száma növekszik, a sejt egyre érzékenyebbé válik a hormonnal vagy más szignállal szemben. Ebből következik, hogy a sejt érzékenysége a receptorok számának függvénye, amelyet a sejt önmaga képes szabályozni. A receptorok fehérjék, amelyet a sejt a saját fehérjeszintézise során maga állít elő, tehát annak mennyiségét – azon keresztül a saját érzékenységét – szabályozni tudja.Guyton, A. G., Hall J. E.: Textbook of medical physiology, Elsevier Saunders, 2006, 11. kiadás, 910–914. oldal.
A receptorok számának emelkedése a sejt érzékenységének növekedését vonja maga után, amelyet szenzibilizációnak neveznek. Ennek ellentéte a receptorszám csökkenése, ami érzéketlenebbé teszi a sejtet és amit deszenzibilizációnak nevez az orvostudomány.Gyires K., Fürst Zs.: A farmakológia alapjai, Budapest, Medicina Könyvkiadó Zrt., 2011. 2. kiadás, 103–104. oldal,
A receptorsűrűség által meghatározott érzékenységnek különös jelentősége van a szervezetbe jutott testidegen anyagok (mérgek, gyógyszerek stb.) káros hatásainak kivédésében. A gyógyszerek jelentős hányada a receptorokon keresztül fejti ki a hatását. Függetlenül attól, hogy milyen szándékkal (gyógyítás, szerélvezet stb.) juttatták be a testidegen anyagot a szervezetbe, az a sejtek saját biokémiai mechanizmusát befolyásolja, amit a sejt próbál kivédeni. Erre legjobb lehetőség a gyógyszer kötőhelyének (a receptoroknak) a csökkentése. Ha kevesebb a receptor, a sejt kevésbé van kitéve a gyógyszer hatásának.Gyires K., Fürst Zs.: A farmakológia alapjai, Budapest, Medicina Könyvkiadó Zrt., 2011. 2. kiadás, 53–54. oldal, Brunton, L.L.: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York, McGraw-Hill Medical Publishing Division, 2006. 11. kiadás, 24–32 oldal, Ezt a jelenséget jól példázza a gyógyszerhozzászokás, a tolerancia megjelenése az ismételten és hosszabb ideig alkalmazott testidegen anyagokkal szemben. Részben ezzel magyarázható, hogy kábítószer-abúzus során a szerhasználó egyre nagyobb adagban használja a szert – amire érzéketlenné vált – hogy ugyanazon hatást fenntartsa, elérje.Gyires K., Fürst Zs.: A farmakológia alapjai, Budapest, Medicina Könyvkiadó Zrt., 2011. 2. kiadás, 510. oldal,
Szignálmolekula, mediátor, endogén és exogén ligand(um) A receptorok természetét és működését több tudományterület (élettan, sejtfiziológia, farmakológia, biokémia, biofizika) is vizsgálja. A tudományterületek egyik sajátos problémája, hogy néha terminológiai konfliktust okozva más elnevezést használnak ugyanarra a fogalomra vagy jelenségre. Ez a fejezet a témát érintő, ellentmondásos terminológiai kérdésekben igyekszik tájékoztatást adni.