A propentofillin (INN: propentofylline) a periferiális és agyi vérkeringés javítására, a degeneratív és érrendszeri eredetű elleni gyógyszer. Alzheimer-kórban és agyi iszkémia okozta oxigánhiányos állapotban idegvédő hatása van. A központi idegrendszerben gátolja a gyulladás kialakulását. Hatékonyan alkalmazható akut és heveny fájdalom ellen, beleértve a fájdalmakat is, valamint kiegészítő kezelésként szkizofrénia és sclerosis multiplex ellen.Sweitzer S, De Leo J.: Propentofylline: glial modulation, neuroprotection, and alleviation of chronic pain (PubMed)
-származék. Az állatgyógyászatban is alkalmazzák a vérkeringés javítására, a vérlemezkék összecsapzódásának gátlására.
Kutyákon végzet kísérletben azt tapasztalták, hogy rendszeres adagolása segíthet enyhíteni a kutyák időskori tünetein, mert ér- és hörgőtágító hatása révén fokozza az oxigénfelvételt, serkenti az energia-háztartást, segíti a szív és a központi idegrendszer működését, valamint növeli az eb étvágyát.Kutatással az idős kutyák egészségéért (Állatbarát Magazin, 2007. jan. 12.)
Egy kísérletben tíz újszülött kismalacból ötöt propentofillinnel kezeltek, majd mind a tízet hipoxiának tették ki. Azt tapasztalták, hogy a propentofillin megakadályozta a hipoxia okozta káros szabad gyökök és konjugált diének keletkezését, továbbá a nagy energiatartalmú ATP- és csökkenését.Y. Numagami, P.J. Marro, O.P. Mishra, M. Delivoria-Papadopoulos: Effect of propentofylline on free radical generation during cerebral hypoxia in the newborn piglet (ScienceDirect)
Története A szert az Aventis PharmaA cég neve időközben Aventis Pharma Limited in India-ra változott, és 2012-ben a Sanofi céghez került. Honlap . fejlesztette ki. 1998-ban a CPMPAz European Medicine Agency emberi gyógyszerekért felelős bizottsága. Honlap . elutasította a szer bevezetését Alzheimer-kór és szív- és érrendszeri betegségek ellen, majd 1999-ben a cég fellebbezését is az Alzheimer-kór gyógyítására. A klinikai kísérletek – bár pozitívak voltak – nem voltak elég meggyőzőek a bizottság számára.http://ec.europa.eu/health/documents/community-register/html/ho1160.htm
Bár az USA-ban elkezdődtek a bevezetési eljárások, az Aventis 2000-ben felhagyott a gyártásával, és ezt követően jelentősen átalakította portfólióját.
Jelenleg Japánban van forgalomban agyi infarktus utáni érzelmi labilitás, agyvérzés és agyérelmeszesedés ellen.
Működésmód Könnyen átjut a vér-agy gáton. Kettős hatása is van. Egyrészt gátolja a cAMP enzim működését és az adenozin újrahasznosítását az idegrendszeri jelátvitelben.
Másrészt gátolja a káros szabad gyökök képződését és csökkenti a működését, melyek a központi idegrendszer legfőbb immunrendszerét alkotják. Ez gátolja a gyulladás kialakulását, amely mai tudásunk szerint közrejátszik az elbutulás kifejlődésében.
Mellékhatások, ellenjavallatok
+ LD50 értékek (mg/tskg) orális intra-vénás intra-perito-neális bőr alá nőstény egér 900 168 375 450 hím egér 780 170 346 508 hím patkány 1150 180 199 400 nőstény patkány 940 195 196 338
A propentofillin ellenjavallt aktív koponyán belüli vérzés, súlyos máj- vagy vesekárosodás esetén.
Ismert, hogy kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szedés alatt a szoptatást szüneteltetni kell. Terhesség alatti hatása nem tisztázott.
Mellékhatások: kiütés, túlérzékenység, anorexia, szomjúság, émelygés, has- vagy fejfájás. Ritkán kötőhártya-bevérzés, ízületi fájdalom.
Adagolás
A szer hatását napi 3×300 mg, legalább egy órával étkezés előtt bevett adaggal tanulmányozták a klinikai próbák során.
Kutya esetén naponta kétszer 1,5 mg/tskg szájon át.
Fizikai/kémiai tulajdonságok Fehér színű szilárd anyag. Vízben 12,4 mg/ml arányban oldódik,Propentofylline (Sigma-Aldrich) etanolban, dimetil-szulfoxidban háromszor jobban. Oldható diklórmetánban, kloroformban és metanolban is.
Készítmények A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben: Hextol Karsivan Viviq
Magyarországon csak állatgyógyszerként, Karsivan néven van engedélyeztetve,https://www.nebih.gov.hu/szakteruletek/szakteruletek/allatgyogyaszati_igazgatosag/kozerdeku/kezzel_/torzskonyvezettgyogyszerek/nemzeti/karsivan_otven.html emberi felhasználásra szánt gyógyszerként
Jegyzetek
Források Roy Jones: Drug Treatment in Dementia WHO Drug Information (WHO, 3. kötet 3. szám) Karsivan (WikiGenes) Drug Treatment in Dementia (Google könyvek) Frampton M, Harvey RJ, Kirchner V.: Propentofylline for dementia (PubMed) Propentofylline (DrugFuture.com) Propentofylline (CAS 55242-55-2) (Santa Cruz Biotechnology Inc.)
További információk Előállítás (DrugFuture.com)
Kapcsolódó szócikkek Szerkezeti és hatásbeli hasonlóság: pentoxifillin koffein
Kategória:Foszfodiészteráz-gátlók Kategória:ATC N06 Kategória:Xantinok Kategória:Ketonok