A gabapentin epilepszia, és elleni hatóanyag. Használják mellrák-kezelés vagy menopauza okozta bőrpír és izzadás () ellen is.
A neuropátiás fájdalom bizonyos betegségek által okozott idegkárosodás következménye, pl. égési sérülés, övsömör, cukorbetegség, rák, HIV. Végtagi neuropátiás fájdalom kezelésekor a gabapentin az egyik elsődlegesen választható gyógyszer a hasonló hatásmódú pregabalin ill. a mellett.Tajti János, Vécsei László: Mozgásszervi megbetegedéseket utánzó neuropátiás fájdalmak patomechanizmusa és terápiája (Magyar Tudomány, 2006/10 1191. o.)
A gabapentin a betegségek tüneteit enyhíti, de nem gyógyítja azokat.
Hatásmechanizmus Az L típusú α2δ alegységére hatva megszakítja a kalcium-csatornák működését.Gabapentin (ab120219) (abcam biochemicals) Megnöveli az agyban a GABA koncentrációját. Gátolja a dopaminkibocsátást a farkosmagban.Farkosmag (nucleus caudatus): az agy középső részén elhelyezkedő terület. Lásd: Törzsdúcok és összeköttetéseik. Kötődik az , és aktiválja azokat. Gátolja az idegsejtek pusztulását. Fájdalomcsillapító hatású.
A gabapentin nem kötődik a GABA-receptorokhoz és más vizsgált receptorhoz, nem metabolizálódik, nem módosítja a GABA felvételét a szinapszisokban, nem módosítja a GABA lebontását végző enzimek működését.
A nyugtalan láb szindróma elleni hatásmódja nem ismert.
Ellenjavallatok A gabapentin átjut az anyatejbe, de hatása a csecsemőre vagy a magzatra egyelőre nem ismert.
Ha a terhesség alatt szükség van epilepszia elleni gyógyszerre, lehetőleg egyféle szert kell szedni, mert a tapasztalatok szerint ilyenkor ritkábbak a mellékhatások.
Fokozott óvatosság szükséges dialízis esetén, mivel az csökkenti a gabapentin mennyiségét a vérben.
Mellékhatások A gabapentinnek viszonylag kevés mellékhatása van, melyeket általában a betegek jól viselnek. Az általában szokásos gyógyszer-kölcsönhatások is enyhék. álmosság, kábultság, ami az autóvezetési képességet is befolyásolhatja. Az alkohol felerősíti ezt a hatást. fáradékonyság, memóriazavar, összefolyó, érthetetlen beszéd gyermekeknél hirtelen kedélyváltozás és összpontosítási problémák, felnőtteknél mentális változás, öngyilkossági hajlam kettős vagy homályos látás, vörös szem, csipa fülfájás hátfájás, ízületi fájdalmak hányinger, hányás, székrekedés, vagy épp ellenkezőleg: hasmenés, megnövekedett étvágy görcsök, nehéz légzés vagy nyelés.
Adagolás Naponta kétszer (a hosszú hatású készítményeket egyszer, délután) egészben kell bevenni egy teljes pohár vízzel, lehetőleg mindig ugyanabban az időpontban. Fontos pontosan betartani az orvos által előírt mennyiséget. A két vagy három részletben bevett gabapentinnél enyhébbek a mellékhatások.
Ha a beteg alumínium- vagy magnéziumtartalmú (gyomorsavcsökkentő gyógyszert) is szed, azt két órával a gabapentin előtt kell bevenni, hogy ne csökkentse a gabapentin felszívódását.
A gabapentin adagját fokozatosan kell növelni napi 300 mg/napról, naponta 300 mg/nappal emelve az adagot. Epilepszia ellen csak 12 éven felül adható, a szokásos adag napi 900–1800 mg; fájdalomcsillapításra 1800–3600 mg.
3–5 év közötti gyermekeknél a fájdalomcsillapításra adott gabapentin kezdő napi adagja 10–15 mg/tskg, 5–12 év között 25–30 mg/tskg. 3–4 év között a szokásos napi adag 40 mg/tskg.
A szedést nem szabad hirtelen abbahagyni, mert elvonási tünetekkel, epilepszia esetén pedig a rohamok gyakoribbá válásával járhat. Körülbelül 1-hetes átmeneti időszak kell az elhagyáshoz.
Készítmények Nagyon sok külföldi készítmény hatóanyaga önállóan, vagy az alábbi hatóanyagok közül eggyel vagy többel kombinációban fordul elő:Gabapentin (Drugs-About.com)
folsav metilkobalamin (B12-vitamin) B6-vitamin (piridoxin) Magyarországon is kapható különböző kiszerelésben:Gabapentin (OGYI) Gabagamma Gabaneural Gabapentin Aurobindo Gordius Grimodin Neuroba Neurontin
Jegyzetek
Források Gabapentin Aurobindo 400 mg kemény kapszula (100x buborékcsomagolásban) betegtájékoztató (WEBBeteg) Gabapentin (MedlinePlus) Neurontin (DrugBank) Gabapentin MSDS (DrugBank) Gabapentin (Cayman Chemical) Gabapentin (Shelleckchem.com) Gabapentin (ChemSpider) Gabapentin (CAS 60142-96-3) (Santa Cruz Biotechnology, Inc.) 1-(Aminomethyl)Cyclohexaneacetic Acid (Anward) Substance Name: Gabapentin [USAN:USP:INN:BAN] (ChemIDplus) Világi Ildikó: Neurokémia. Dialóg Campus kiadó, 2003., 105–106. oldal.
További információk A gabapentin hatásos az alkoholfüggőség kezelésében (Pharmaonline, 2013. december 3.) A gabapentin hatékonysága, biztonságossága és az életminőségre gyakorolt hatása felnőttkori epilepsziában (Ideggy Szle 2006;59(9–10):361–372.)
Kategória:Fájdalomcsillapító gyógyszerek Kategória:Szorongásoldó gyógyszerek Kategória:Kalcium-csatorna-blokkolók Kategória:ATC N03 Kategória:Cikloalkánok Kategória:Karbonsavak Kategória:Aminosavak