A propifenazon nem-szteroid gyulladásgátló, láz- és fájdalomcsillapító, valamint a vérlemezkék összetapadását gátló anyag.
Hatásmód A enzimeket gátolja. Ezek az enzimek alakítják át az arachidonsavat gyűrűs endoperoxidokká, melyekből a prosztaglandinok keletkeznek. A prosztaglandinok – sok más funkciójuk mellett – szerepet játszanak a szervezet gyulladásos reakcióiban és hőmérsékletszabályozásában.Ádám–Dux–Faragó–Fésüs–Machovich–Mandl–Sümegi: Orvosi biokémia. Medicina Könyvkiadó Zrt., 2006., 579–588. oldal.
Amidazofen német kémikus 1896-ban a propifenazon izopropil-csoportját dimetilamino-csoporttal helyettesítette. Az így kapott aminofenazon (Amidazofen) erősebb láz- és fájdalomcsillapító, de egyúttal a mellékhatásai is erősebbek.
Metabolizmus A propifenazon fő lebontási módja a 2-es nitrogénatom demetilációja (a metilcsoport leszakadása). Az így keletkező N-2-demetilpropifenazon4-Isopropyl-5-methyl-2-phenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one (ChemSpider) enol- adja a vizelettel ürülő anyagcseretermékek 80%-át. A propifenazon enol-glükuronidja adja a metabolitok másik csoportját.
Toxicitás + LD50-értékek (mg/tskg) tengeri- malac egér pat- kány szájon át 1050 960 860 hasfalba 295+ LDLo-értékek (mg/tskg, szájon át) macska 150 nyúl 500
Készítmények A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben számos készítmény van forgalomban önállóan és sokféle gyógyszerkombinációban.Propyphenazone (Drugs-About.com)
Magyarországon (mindegyik készítmény propifenazon és paracetamol kombinációja):Propyphenazone (OGYI) BÉRES TRINELL PRO filmtabletta SARIDON tabletta
Jegyzetek
Források Manfred Volz and Hans-Martin Kellner: Kinetics and metabolism of pyrazolones (propyphenazone, aminopyrine and dipyrone) (BJCP) Fizikai/kémiai tulajdonságok: Propyphenazone, 98% (AKSci) Propyphenazonum (Ph.Hg.VIII. – Ph.Eur.7.5- 1)
Kapcsolódó szócikkek Prosztaglandin E2 (propifenazon+paracetamol)
Kategória:Fájdalomcsillapító gyógyszerek Kategória:ATC N02 Kategória:Pirazolok Kategória:Laktámok