A fenindion vérhígító (a vérlemezkék összecsapzódását gátló) gyógyszer. Tüdő- és agyembólia, szívizombántalom, pitvari fibrilláció és remegés és trombózishajlam elleni gyógyszer. Mellékhatásai miatt ma már korszerűbb szerek váltották fel.
A fenindion − a többi vérhígítóhoz hasonlóan − hatástalan a már kialakult vérrögökre és az iszkémiára. A vérhígítós kezelés célja a további vérrögök kialakulásának megelőzése.
Működésmód bélyegkép|balra|300px|Véralvadási faktorok
A fenindion működése nagyon hasonlít a warfarinéhoz. Gátolja, hogy máj K-vitaminfüggő véralvadásfaktorokat (II, VII, IX és X-es faktor) és véralvadást gátló fehérjéket ( és ) állítson elő, aminek következtében kevesebb keletkezik és kötődik a fibrinhez. (A polimerizálódott fibrin hálózza be a vérlemezkékből álló rögöt és a rögbe került más vérsejteket. Ez az alvadt vér.)
A fenindion gátolja a enzimet is. Ennek következtében csökken a vérben a redukált K-vitamin (K-vitamin hidrokinon, KH2). Ez az anyag a enzim kofaktora, és a (Gla) előállításához szükséges. A Gla egy nem-standard (génekben nem kódolt) aminosav, mely jön létre glutaminsavat (Glu) tartalmazó véralvadás-faktor fehérjékből.
A Gla szervezetbeli szerepe kevéssé ismert,G L Nelsestuen: Role of gamma-carboxyglutamic acid. An unusual protein transition required for the calcium-dependent binding of prothrombin to phospholipid. (The Journal of Biological Chemisty) de befolyásolja a fenindion és más, hasonló módon ható gyógyszer (, warfarin, acenokumarol stb.) hatását. Ha ui. Gla-hiány lép fel, a fenindion hatása csak a hiányzó fehérjék pótlódása után függeszthető fel, azaz függ a fehérjeszintézis sebességétől. A vérzés veszélye miatt az ilyen kezelés szoros laboratórium ellenőrzést igényel.Ádám–Dux–Faragó–Fésüs–Machovich–Mandl–Sümegi: Orvosi biokémia. Medicina Könyvkiadó Zrt., 2006., 606−607. oldal.
Mellékhatások, ellenjavallatok Ellenjavallatok: terhesség (a heparin biztonságosabb a fenindionnál a terhesség 37. hetéig, mivel nem jut át a méhlepényen) és szoptatás sérülés, vérzéssel járó betegség (pl. gyomorfekély), nemrégen bekövetkezett stroke máj- és veseproblémák magas vérnyomás bakteriális szívfertőzés ()
A szedés során a vizelet rózsaszínűre vagy narancssárgára színeződhet. Ez teljesen ártalmatlan.
A hirtelen változás az étkezési szokásokban befolyásolhatja a véralvadást és a szükséges fenindion-mennyiséget, különösen akkor, ha a zöldség- és gyümölcsfogyasztás nő meg hirtelen (egyes zöldségek sok K-vitamint tartalmaznak, pl. brokkoli, kelbimbó, zöld leveles zöldségek, áfonyalé, de a máj is).
Az alkohol hatással van a fenindionra. Napi 10−20 ml tiszta alkoholnál (egy közepes pohár bor) nem szabad többet fogyasztani.
A mellékhatások túlnyomó többsége a megnövekedett vérzékenységgel kapcsolatos. Ezt figyelembe kell venni orvosi (pl. vérvétel, injekció) vagy fogorvosi kezelés esetén. Többféle gyógyszer is befolyásolhatja a fenindion hatását.
Adagolás A tablettát naponta egyszer kell bevenni. Az első adag 200 mg, a második 100 mg. A harmadik adag előtt laboratóriumi véralvadásvizsgálatot kell végezni, és annak eredménye szerint beállítani az adagot. Ha a beteg heparint is szed, a vizsgálat előtt legalább 6 órával le kell állítani, mert megnöveli az INR-értéket.
A legtöbb beteg számára napi 50−150 mg elegendő. Az „ellenálló” betegek kaphatnak 200 mg-t, az érzékenyek 50 mg-nél is kevesebbet.
Vérzés, túladagolás vagy 6-nál magasabb INR-érték esetén K-vitamin adható a körülményektől függően lassú infúzióban vagy szájon át. A nagy mennyiségű K-vitamin teljesen hatástalaníthatja a fenindiont, és nehéz azt visszaállítani.
Készítmények Bár ma már léteznek a fenindionnal azonos hatásmódú és kevesebb mellékhatású szerek, a fenindion még mindig számos készítmény hatóanyaga.Phenindione (Drugs-About.com)
Fizikai/kémiai tulajdonságok + LD50-értékek Mód Egér Patkány mg/tskg intraperitoneális 150 190 130 175 163 140
Vizben nem, metanolban, etanolban, éterben, kloroformban, acetonban, benzolban oldódik, lúgokban vörös, tömény kénsavban kék színnel.
Jegyzetek
Források Phenindione (HMDB) Phenindione (AKSci) Dr. Otto-Albrecht Neumüller: Römpp vegyészeti lexikon. Műszaki Könyvkiadó, 1983., 2. kötet, 75. oldal. Phenindione - an anticoagulant (Patient) Phenindione 50mg tablets (EMC+)
További információk PHENINDIONE (Binding DB)
Kapcsolódó szócikkek véralvadás K-vitamin
Kategória:Többgyűrűs aromás vegyületek Kategória:K-vitamin-antagonisták Kategória:ATC B01 Kategória:Ketonok