Az artemizinin gyógyszert a Plasmodium falciparum kórokozó által okozott malária betegség kezelésére használják. A vegyületet, amely egy szeszkviterpén lakton, az egynyári üröm (Artemisia annua) cserjéből vonják ki, amelyet már régóta használnak a hagyományos kínai orvoslásban. Tu Ju-ju kínai gyógyszerész az artemizinin maláriaellenes hatóanyag 1972. évi felfedezéséért 2015-ben kapta meg az orvostudományi Nobel-díjat.
A molekula szintetikusan artemizinsavből állítható elő.Acton, N. & Roth, R.J. On the conversion of dihydroartemisinic acid into artemisinin. J. Org. Chem. 57, 3610-3614 (1992)
Története Az Artemisia növényt a kínai hagyományos gyógyítás több ezer éve használja számos betegség gyógyítására, például bőrbetegségekre és maláriára. A legkorábbi feljegyzés Kr. e. 200 körül írt „52 recept” című könyvben található, amelyet a Mawangdui Han dinasztia sírokban találtak. Maláriaellenes hatásáról az első feljegyzést a Zhouhou Beji Fang („Sürgősségi recept kézikönyv”) könyvben találjuk, amelyet a 4. század közepe táján szerkesztettek.
Hatásmechanizmusa Az artemizinin hatásmechanizmusa pontosan nem ismert, és jelenleg is vizsgálat alatt áll. Amikor a maláriát okozó parazita megfertőzi a vörösvérsejtet, a hemoglobinből hemet szabadít fel, amely egy vas-porfirin komplex. A vas redukálja az artemizinin peroxidkötését és egy magas vegyértékű vas-oxo vegyületet hoz létre, amely egy reakciósorozatot indít be, és reaktív oxigénszármazékok jönnek létre, melyek megölik a parazitát.Cumming, Jared N.; Ploypradith, Poonsakdi; Posner, Gary H.. Antimalarial activity of artemisinin (qinghaosu) and related trioxanes: mechanism(s) of action. Advances in Pharmacology (San Diego) (1997), 37 253-297.
Mára önmagában nem használják a malária kezelésére, mivel annak kórokozója időközben rezisztenciát alakított ki ellene. Ehelyett kombinált kezelést alkalmaznak, amelynek továbbra is fontos része az artemizinin.WHO calls for an immediate halt to provision of single-drug artemisinin malaria pills: New malaria treatment guidelines issued by WHOArtemisinin based Combination Therapies
Az artemizinin sikerrel kecsegtet a rák gyógyításában is, ugyanis rákbetegek testéből származó szöveteken végzett kísérletek során a kutatók azt az eredményt kapták, hogy az artemizinin, in vitro 1200-szor több rákos sejtet pusztít el, mint egészségeset.Híradás a Washingtoni Egyetem kutatóinak kísérleteiről (index.hu, 2008. november 24.)Research on the use of Artemisinin for cancer treatment Artemisia Annua L.: the Hope Against Malaria and CancerArtemisinin - Researchers blend folk treatment, high tech for promising anti-cancer compound Artemisia Annua, by Memorial-Sloan Kettering Cancer CenterArtemisinin: From Malaria to Cancer Treatment, by Robert Jay Rowen, MD Editor-in-Chief, Second OpinionUse of Artemisinin for Cancer Treatment and Bacterial Infection, Henry Lai, Ph.D., University of Washington (streaming video, Spring 2005)
Jegyzetek
További információk Design and synthesis of antimalarial endoperoxides Clinical trials of artemether-lumefantrine Malaria, Science, and Social Responsibility: Nonprofit drug-development partnership seeks to cure the ills of developing nations BBC Horizon documentary about artemisinin Artemisinin - gyogynovenyek.info
Kategória:ATC P01 Kategória:Maláriaellenes gyógyszerek Kategória:Terpének Kategória:Szerves peroxidok Kategória:Laktonok Kategória:Növényi biokémia
pl:Artemeter