Az efedrin egy α és β adrenerg receptorokra egyaránt ható szimpatomimetikum, fenil-etilamin származék, mely szerkezetileg hasonló a szintetikus származékaihoz (amfetamin és metamfetamin). Az efedrint izgatószerként, étvágycsökkentőként, koncentrációt segítő anyagként, érösszehúzóként és alacsony vérnyomás kezelésére használják. Kémiailag alkaloid, amely számos Ephedra fajban megtalálható (Ephedraceae). Leggyakrabban a hidroklorid és szulfát sóit használják.

A hagyományos kínai orvoslásban használt ma huang (麻黄) gyógynövénynek (Ephedra sinica) az efedrin és pszeudoefedrin a fő hatóanyaga.

Kémia Az efedrin optikai izomériát mutat és két kiralitásközpontja van. Hagyományosan azokat az enantiomereket, amelyekben a két kiralitásközpont térállása ellentétes, efedrinnek, azokat, ahol megegyezik, pszeudoefedrinnek nevezik. Azaz az (1R,2R)- és az (1S,2S)-enantiomereket pszeudoefedrinnek; míg az (1R,2S)- és (1S,2R)-enantiomereket efedrinnek nevezzük.

A gyógyászatban a (-)-(1R,2S)-efedrint használják.

Gyógyszerhatás

Az efedrin egy szimpatomimetikus amin - fő hatását tehát a szimpatikus idegrendszerben fejti ki, az adrenerg receptorokon hatva. Központi idegrendszeri hatásai gyengék, mert a vér-agy-gáton csak kis mértékben képes átjutni (ellentétben az amfetaminnal és a metamfetaminnal).

Növeli a posztszinaptikus noradrenerg receptoraktivitást, mivel gyengén hat a posztszinaptikus α- és β-receptorokon. Hatásmódja az adrenalinéval azonos, vérnyomásemelő hatása az adrenalinénál sokkal gyengébb, később kezdődik és a lassúbb lebomlás miatt elhúzódóbb. Direkt alfa- és béta-adrenoceptor izgató hatása mellett indirekt perifériás noradrenalin-felszabadulást okoz. Hatását nagyobb mértékben az okozza, hogy a preszinaptikus neuron nem képes különbséget tenni az efedrin és az endogén adrenalin vagy noradrenalin között. Az efedrin tehát a noradrenalinnal keveredve részt vesz a noradrenalin visszavételi mechanizmusban és visszakerül az idegvégződés belsejébe vezikulákba zárva.

Az efedrin a gyomor-bélhuzamból jól felszívódik, és a májban bomlik le a főként oxidativ dezaminációval és demetilációval a CYP 450 3A4 isoenzim közreműködésével de főleg a vese választja ki.

Javallatok Az efedrint korábban helyi dekongesztánsnak és hörgőtágítónak használták asztma kezelésében. Ma is használják, mert a perifériás ereket szűkíti, a hörgők simaizomzatának elernyesztése révén - fokozza a légzőkapacitást. De egyre kevesebbet használják, mivel megjelentek újabb szerek, kevesebb mellékhatással.Joint Formulary Committee. British National Formulary, 47th edition. London: British Medical Association and Royal Pharmaceutical Society of Great Britain; 2004. Az orrnyálkahártyaduzzanat kezelésében az efedrint erősebb α-adrenerg receptor agonisták váltották fel (pl. oxymetazoline). Az asztma kezelésében teljesen átvették a szerepét a β2-adrenerg receptor agonisták (pl. szalbutamol). Az efedrint továbbra is használják intravénásan a spinalis/epidurális anesztézia mellékhatásaként fellépő hipotenzió mérséklésére. Más hipotenzív állapotokban is használható, többek között ganglionblokkolók, antiadrenerg szerek túladagolása esetén.Bicopoulos D, editor. AusDI: Drug information for the healthcare professional, 2nd edition. Castle Hill: Pharmaceutical Care Information Services; 2002. Használható narkolepszia és enuresis nocturna kezelésében is.

A hagyományos kínai orvoslásban évszázadok óta használják asztma és bronchitis kezelésére.Ford MD, Delaney KA, Ling LJ, Erickson T, editors. Clinical Toxicology. Philadelphia: WB Saunders; 2001. Research Laboratories; 1996. Mérsékli az allergiás tüneteket.

Mellékhatások

bőrgyógyászati: arcpír, izzadás, acne vulgaris emésztőrendszer: hányinger, étvágytalanság húgyivarszervek: vizeletmennyiség nőhet idegrendszer: izgatottság, zavar, álmatlanság, enyhe eufória, hallucinációk, érzékcsalódás, paranoia, pánik légzőrendszer: tüdőödéma egyéb: szédülés, fejfájás, tremor, hiperglikémia

Vitatott mellékhatások

Az olyan súlyos, nemkívánatos kardiovaszkuláris mellékhatások mint a tachycardia, szívritmuszavar, szívinfarktus, Angina pectoris, hipertenzió, megjelenéséről jelentek meg publikációk, esettanulmányokban, FDA jelentésekben, de ezek létezése, vagy jelentős kockázata a klinikai vizsgálatok során nem igazolódott. A jelenlegi vizsgálatok szerint 1000-ből 1-használó esetén jelentkeznek, de az ok-okozati kapcsolat sem bizonyított. (Az efedrin, vagy az efedrin tartalmú gyógynövény táplálékkiegészítők használata és a súlyos szív és érrendszeri események között.) Tehát egyáltalán nem igazolt az sem, hogy okoz ilyen mellékhatást.

Gyógyszerkönyv A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben az alábbi formákban hivatalos: Efedrin, vízmentes Ephedrinum anhydricum Efedrin-hemihidrát Ephedrinum hemihydricum Efedrin-hidroklorid Ephedrini hydrochloridum Efedrin-hidroklorid, racém Ephedrini racemici hydrochloridum

Készítmények

Coderetta N tabletta (Valeant Pharma) Coderit N tabletta (Valeant Pharma) Coldargan orrcsepp (Sigmapharm) Epherit tabletta (ExtractumPharma) Hemorid kenőcs (Wagner-Pharma) Broksin hörgőtágító (AbdiBrahm) Mixtura pectoralis köptető (FoNo VII. szerint: efedrin-hidroklorid,https://www.hazipatika.com/gyogyszerkereso/termek/mixtura_pectoralis_fono_vii_hungaro_gal/15938 FoNo VIII.: már nem tartalmazza)

Hivatkozások

További információk Erowid Ephedrine Vault Ephedrine Seized

Kategória:ATC R01 Kategória:ATC R03 Kategória:ATC S01 Kategória:Alkaloidok Kategória:Amfetaminok Kategória:Szimpatomimetikumok Kategória:Növényi biokémia Kategória:VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben hivatalos anyagok Kategória:Kínai találmányok