A központi idegrendszerre ható, annak funkcióját befolyásolni képes anyagokat pszichotrop, vagy a magyar nyelvben elfogadottabb pszichoaktív szereknek nevezik.Gyires K., Fürst Zs.: A farmakológia alapjai, Budapest, Medicina Könyvkiadó Zrt., 2011. 2. kiadás, 347–348. oldal, A pszichoaktív szerek képezik a jelenleg ismert gyógyszereink közel harmadát.Feldman, R. S., Meyer J. S., Quenzer L. F.: Principles of neuropsychopharmacology. Sinauer Associates Inc. Publishers, Sunderland, Massachusetts, 1997. 185–186. oldal. ISBN 0‐87893‐175‐9 A központi idegrendszer befolyásolására képes hatóanyagok (farmakonok) közé tartoznak a nyugtatók, altatók, szorongáscsökkentő szerek, az epilepszia gyógyszerei, az általános és helyi érzéstelenítők, a neurodegeneratív betegségek gyógyszerei, az antipszichotikus hatású szerek, az antidepresszánsok, antimániás szerek, pszichostimulánsok, opioidok, hallucinogének, élvezeti szerek és az alkohol.Gyires K., Fürst Zs.: A farmakológia alapjai, Budapest, Medicina Könyvkiadó Zrt., 2011. 2. kiadás, 364–509. oldal, Brunton, L.L.: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York, McGraw-Hill Medical Publishing Division, 2006. 11. kiadás, 317–627. oldal, Szekeres László: Orvosi gyógyszertan. Budapest, Medicina Könyvkiadó, 1980. 223. oldal 300px|bélyegkép|A központi idegrendszerre ható, pszichoaktív szerek képezik a jelenleg ismert gyógyszerkincsünk közel harmadát
A név eredete A 20. század első felében a szerves kémia és a farmakológia együttes fejlődése tette lehetővé, hogy az addig főleg növényi drogokból nyert hatóanyagok mellett új, szintetikus farmakonok jelenhettek meg a medicinában, melyek egy része a központi idegrendszer működésének befolyásolására képes. Az új vegyületek nagy száma miatt szükségessé vált a hatóanyagok csoportosítása, mely elsősorban a szerek úgynevezett fő hatásán alapult. Így alakultak ki és kerültek tudományos és oktatási céllal a szakkönyvek lapjaira olyan gyógyszerhatástani csoportok, mint a központi idegrendszerre ható analgetikumok (fájdalomcsillapítók), hipnotikumok (altatók), narkotikumok (általános érzéstelenítők), szedatívumok (nyugtatók), antikonvulzívumok (epilepszia gyógyszerei), antiparkinson szerek és a pszichofarmakonok. Ez utóbbiak, – a pszichofarmakonok – olyan szereket foglaltak magukba, amelyek a normális és a patológiás (kóros) elmeműködést is képesek befolyásolni, és amelyeket további hatástani csoportokba soroltak, mint trankvillánsok (depresszánsok), pszichotomimetikumok (hallucinogének, eufórikumok), antidepresszív szerek, pszichostimulánsok.Szekeres László: Orvosi gyógyszertan. Budapest, Medicina Könyvkiadó, 1980. 225. oldal
Az intenzív gyógyszerkutatásnak köszönhetően a központi idegrendszerre ható anyagok száma közel száz év alatt óriásira duzzadt, és a 20. század végére a korábbi csoportosítás több szempontból is elavulttá vált.
A farmakológiai rendszer hibáira az 1950-es években felgyorsult agy- és neuroélettani kutatások friss eredményei mutattak rá. Az idegsejtek és a szinapszisok működésének, továbbá a neurotranszmitterek szerepének jobb megismerése más megvilágításba helyezte az agy funkcionális működésével kapcsolatos addigi elképzeléseket.Boron, W. F., Boulpaep, E. L.: Medical Physiology. Elsevier, 3. kiadás, 2012. 307–333. oldal, Felismerték, hogy az agy korábban megismert funkciói – mint a motoros működés szabályozása, az érzelmi (emocionális) és tudati (kognitív) funkciók irányítása – egymástól nem elválasztható funkciók. Ezek összehangolását a bonyolult idegi hálózatok rendszere végzi, amely hálózat a test egészét és az agy saját aktivitását is összetett, dinamikus módon irányítja. Ezért nem választható el a motoros működés, az érzelmi és tudati funkció egymástól, mint az korábban történt.Fonyó A.: Az orvosi élettan tankönyve, Medicina Könyvkiadó Zrt., Budapest, 7. kiadás, 2014. 697–707. oldal.
Az új élettani szemlélet magával hozta a gyógyszertannak a központi idegrendszerrel kapcsolatos szemléletváltását is. Az agy funkcionális egymásba fonódását a farmakológia sem hagyhatta figyelmen kívül.
A központi idegrendszer működését befolyásolni képes anyagok a modern ember mindennapjainak részeivé váltak, mint gyógyszerek vagy mint élvezeti szerek, melyek közé olyan, központi idegrendszeri pszichostimulánsok is tartoznak, mint a koffein, a nikotin vagy az alkohol, és nem utolsósorban a tudatmódosító hatású kábítószerek. A neurológiai (epilepszia, Parkinson-kór) és pszichiátriai (depresszió, szkizofrénia) betegségek kezelésére használt gyógyszereken kívül a túlhajszolt, stresszes társadalomban élő „egészséges" emberek által használt altatók, szorongásgátlók, nyugtatók is idetartoznak. A sebészeti műtétek során alkalmazott általános érzéstelenítők (narkotikumok), valamint az erős, opioid típusú fájdalomcsillapítók is a központi idegrendszerre hatva fejtik ki a hatásukat.
Az agy működését számos, – a környéki és perifériás idegrendszer ingerületátvivő anyagaival megegyező – neurotranszmitter szabályozza, amelyek így egy rendkívül összetett, egymás hatását is jelentősen befolyásoló, többszintű rendszert alkotnak. A központi idegrendszerre ható gyógyszerek elsősorban a szinaptikus ingerületátvitelben szerepet játszó neurotranszmitterekre fejtik ki a hatásukat, befolyásolva azok szintézisét, lebomlását, felszabadulását vagy a receptorukhoz való kötődésüket. Mindezt úgy, hogy a gyógyszerek nem tesznek anatómiai vagy funkcionális különbséget az emberi idegrendszer területei között. Az emberi idegrendszer összetettségéből következően azonban egy-egy transzmitter-rendszer (legyen az erősítő vagy gátló) befolyásolása centrális támadáspontú gyógyszerekkel annak bonyolult hálózata miatt az egész idegrendszerre kihat.
Fentiekből az következik, hogy a korábban egymástól szigorúan elválasztott gyógyszercsoportokat új farmakológiai gyűjtőnév alá vonták. Kezdetben a központi idegrendszerre ható szereket a neuropszichofarmakonok gyűjtőnévvel illették, amely elnevezés a 20. század utolsó harmadában kiadott szakkönyvekben még megtalálható.Feldman, R. S., Meyer J. S., Quenzer L. F.: Principles of neuropsychopharmacology. Sinauer Associates Inc. Publishers, Sunderland, Massachusetts, 1997. 27–73. oldal. ISBN 0‐87893‐175‐9 Ezt követően vált általánossá a pszichotrop szerek elnevezés, amely a magyar nyelvben pszichoaktív szerek formájában vált elfogadottá. E két utóbbi elnevezést az orvosi/gyógyszerészi szakirodalomból a magyar jog is átvette és alkalmazza a törvények szövegében.„2005. évi XCV. törvény az emberi alkalmazásra kerülő gyógyszerekről és egyéb, a gyógyszerpiacot szabályozó törvények módosításáról”. https://net.jogtar.hu/jogszabaly?docid=a0500095.tv
A pszichoaktív szerek csoportosítása A központi idegrendszert befolyásolni képes pszichoaktív (pszichotrop) szerek képezik a jelenlegi gyógyszerkincsünk több mint harmadát. Közöttük van jó néhány olyan szer is, mely farmakológiai hatása folytán a pszichoaktív anyagok közé tartozik, de mellékhatásai miatt használatát vagy mellőzik vagy már beszüntették a terápiás alkalmazásukat. A pszichoaktív szereket az alábbi farmakológiai csoportokba sorolják:
Antiepileptikumok Az antiepileptikumok elsősorban az epilepszia kezelésére használt (görcsgátló) gyógyszerek, melyeket a szakirodalom antikonvulzív szerként is említ. A gyógyszercsoport némely képviselője kifejezett görcsgátló hatása miatt nem epilepsziás természetű vázizomgörcs kezelésére is használható. Az epilepsziás megbetegedéseknek nem minden formája jár együtt görcsökkel, ezért kifejezetten csak görcsgátló hatású antiepileptikumok önmagukban nem megfelelő gyógyszerek a betegség kezelésére. A gyógyszercsoport némely tagja a neuropátiás fájdalom, a migrén, továbbá a mániás depresszió kezelésére is alkalmas.Katzung B. G.: Basic and Clinical Pharmacology. Norwalk, Connecticut, Appleton & Lange 1995. 6. kiadás, 361–362 oldal, Ez jól példázza a fent leírtakat, miszerint az emberi idegrendszer összetettségéből következően annak befolyásolása centrális támadáspontú gyógyszerekkel (itt antiepileptikumokkal) annak bonyolult hálózata miatt az egész agyra kihat. Általános érzéstelenítők Általános érzéstelenítésnek, azaz narkózisnak nevezik azt a gyógyszeres beavatkozást, melynek során a központi idegrendszer normális működése – elsősorban az öntudat, a fájdalomérzés, az elhárító reflexek, az izomtónus – visszaállítható módon (reverzibilisen) kikapcsolásra kerül. Mindez oly módon történik, hogy az életet fenntartó, létfontosságú nyúltagyi központok (légzés, keringés) működése a narkózis alatt ne legyen jelentősen akadályozott.Gyires K., Fürst Zs.: A farmakológia alapjai, Budapest, Medicina Könyvkiadó Zrt., 2011. 2. kiadás, 395–396. oldal, Az általános érzéstelenítést (narkózist) létrehozó farmakonokat narkotikumoknak nevezik. A narkotikumok alkalmazásának a célja a műtéttel járó fájdalom kikapcsolása a beteg elhárító izomvédekezésének leállítása céljából, és ezáltal a sebészeti tevékenység megkönnyítése.Smith, C. M., Reynard, A. M.: Textbook of Pharmacology. Philadelphia, London, Toronto, Montreal, Sydney, Tokyo, W. B. Saunders Company, 1992. 183–185. oldal, A narkotikumok nem altatók. A természetes alvás és a narkózis közötti alapvető különbség, hogy az alvásból az alvó személy egyszerű fizikai eszközökkel felébreszthető, míg a narkózisból ez nem lehetséges.Szekeres László: Orvosi gyógyszertan. Budapest, Medicina Könyvkiadó, 1980. 152–153. oldal
Helyi érzéstelenítők A helyi érzéstelenítők (lokálanesztetikumok) olyan farmakonok, amelyek lokálisan alkalmazva felfüggesztik a területhez tartozó idegrost ingerületvezető képességét, s ezáltal helyi érzéstelenséget, illetve nagyobb koncentrációban a környék motoros bénulását okozzák. A hatás reverzibilis, tehát a szer lebomlása vagy kiürülése után a hatás elmúlik, az eredeti fiziológiás működés helyreáll. A helyi érzéstelenítők a központi idegrendszer felé futó, – úgynevezett afferens – idegrostokra és érző receptorokra hatnak.Brunton, L.L.: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York, McGraw-Hill Medical Publishing Division, 2006. 11. kiadás, 369–371. oldal, A farmakoncsalád némely képviselője centrális izgató hatással is rendelkező pszichostimuláns (pl. kokain).Szekeres László: Orvosi gyógyszertan. Budapest, Medicina Könyvkiadó, 1980. 126–128. oldal
A neurodegeneratív betegségek gyógyszerei Kevés kivételtől eltekintve a központi idegrendszer idegsejtjei sem osztódni, sem regenerálódni nem képesek. Az idegsejtek pusztulása – ami egyben az öregedési folyamat része – irreverzibilis változásokat eredményez az agy funkcionális működésében. Az idegsejtek károsodásáért két általános neurokémiai mechanizmus felelős: az oxidatív stressz, illetve az izgató (ún. excitátoros) aminosavak hatása.Katzung B. G.: Basic and Clinical Pharmacology. Norwalk, Connecticut, Appleton & Lange 1995. 6. kiadás, 419. oldal, Mivel az idegsejtek számának csökkenése idős korra éri el maximumát, ezért a neurodegeneratív betegség elsősorban időskori egészségügyi probléma. A leggyakoribb három neurodegeneratív kórkép: az Alzheimer típusú demencia, az iszkémiás agykárosodás, és a Parkinson-kór.Siegel, G.J., Albers, R. W., Brady, S. T., Price, D. L.: Basic neurochemistry: molecular, cellular and medical aspects. Elsevier, Amsterdam, Boston, London, New York, Oxford, Paris, Tokyo, 2006. 7. kiadás, 619–791. oldal. Az orvosi, gyógyszerészi szakirodalom neurodegeneratív betegségek gyógyszerének nevezi azokat a szereket, amelyek a kórképek gyógyítására, megelőzésére vagy kifejlődésük lassítására használatosak. A neurodegeneratív betegségek időskori gyakorisága miatt világszerte intenzív gyógyszerkutatás folyik ezen a területen, biztató eredményekkel.Gyires K., Fürst Zs.: A farmakológia alapjai, Budapest, Medicina Könyvkiadó Zrt., 2011. 2. kiadás, 434–444. oldal,
Nyugtatók, altatók és szorongáscsökkentő szerek