L’aloxazolam è un composto chimico di formula C17H14BrFN2O2
Caratteristiche strutturali e fisiche Questo composto appartiene alla classe dei composti organici noti come 1,3-ossazolobenzo-1,4-diazepine. Si tratta di composti eterociclici aromatici che contengono un anello 1,3-ossazolo fuso alla porzione 1,4-diazepinica di un sistema ad anello 1,4-benzodiazepinico. Esso presenta le seguenti caratteristiche: N. di atomi pesanti23N. di donatori di legami a idrogeno1N. di accettori di legami a idrogeno4N. di legami ruotabili1N. di elementi stereogenici non identificati1Massa monoisotopica376,02227 uSuperficie polare41.6 ŲSezione d'urto[M-H]-167,75581 Å2[M+H]+170,11388 Å2[M+Na]+176,20705 Å2
Reattività e caratteristiche chimiche Indice di ritenzione di Kovatsstandard apolare2646 , 2620 , 2620 , 2634semi standard apolare2634 Del composto sono disponibili i seguenti spettri analitici:
spettro GC-MS spettro LC-MS spettro Raman
Farmacologia e tossicologia
Faracodinamica È un agonista del recettore GABA-A.
Effetti del composto e usi clinici Commercializzato principalmente in Giappone, ha proprietà ipnotiche simili ad altri farmaci benzodiazepinici, nello specifico triazolam, temazepam e flunitrazepam. È indicato per il trattamento dell'insonnia e dell'ansia.
Determina la depressione del sistema nervoso centrale (SNC) e il coma, o l'eccitazione paradossa, sono possibili, ma i decessi sono rari quando viene assunto da solo. Il coma profondo e altre manifestazioni di grave depressione del SNC sono rari. La sedazione, la sonnolenza, la diplopia, la disartria, l'atassia e il deterioramento intellettuale sono gli effetti avversi più comuni.
Gli anziani e i bambini molto piccoli sono più suscettibili all'azione deprimente sul SNC. La somministrazione endovenosa di dosi terapeutiche di benzodiazepine può provocare apnea e ipotensione.
La dipendenza può svilupparsi con l'uso regolare, anche a dosi terapeutiche per brevi periodi. Se viene interrotto bruscamente dopo un uso regolare, possono svilupparsi sintomi di astinenza.
Tossicologia Il sovradosaggio negli adulti spesso comporta l'assunzione concomitante di altri depressivi del SNC, che agiscono sinergicamente aumentando la tossicità. OrganismoTipo di testSomministrazioneDoseEffettoBambinoGekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly., 38(2597), 1996TDLoorale2 mg/kgmiosi e sonnolenzaRattoDL50oraleSankyo Kenkyusho Nempo. Annual Report of Sankyo Research Laboratories., 27(64), 19752.858 mg/kgcambiamenti nella capacità motoria, depressione respiratoriai.v.> 3 gm/kgGekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly., 22(1501), 1980subcutaneaTopoDL50orale1.413 mg/kgi.p.> 15 gm/kgsubcutanea
Regolamentazione
DEA Schedule IV controlled substance Orange Book
Note
Voci correlate Benzodiazepine Lorazepam Diazepam
Altri progetti
Categoria:Ossazolobenzodiazepine Categoria:Lattami Categoria:Organobromuri