I suoi studi si riferiscono principalmente alla sintesi organica e alla determinazione della struttura di sostanze naturali complesse quali la chinina, il colesterolo, il cortisone, la stricnina, l'acido lisergico e la cefalosporina. Elaborò anche il metodo di sintesi della vitamina B12. Premio Nobel per la chimica nel 1965, ha lavorato a stretto contatto con Roald Hoffmann con il quale elaborò una serie di regole, note come regole di Woodward-Hoffmann, che descrivono le interazioni tra gli orbitali nelle reazioni pericicliche e permettono di prevedere la stereochimica di tali trasformazioni.
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