Il deflazacort è un glucocorticoide con proprietà ed usi tipici dei corticosteroidi.
L'attività antinfiammatoria del deflazacort risulta essere minore del 25% rispetto a quella del prednisone (8 mg di deflazacort equivarrebbero a 6 mg di prednisone), ma questa percentuale varia a seconda della patologia trattata. Il vantaggio del deflazacort rispetto ad altri corticosteroidi deriverebbe da una minore compromissione del metabolismo osseo e dei carboidrati.
Dopo essere stato rapidamente assorbito a livello intestinale (picco plasmatico 1-2 ore dopo somministrazione orale), viene immediatamente idrolizzato al 21-desacetil-derivato (principale metabolita attivo) e al 6β-idrossiderivato (inattivo). L'emivita plasmatica del 21-desacetil-derivato è compresa tra le 2 ore nell'uomo e le 4 ore nella scimmia. L'eliminazione dei metaboliti avviene prevalentemente attraverso le urine entro 24 ore.
I valori della DL50 dopo somministrazione orale sono 5200 mg/kg nel topo; dopo somministrazione sottocutanea sono 1610 mg/kg nel topo e 109 mg/kg nel ratto.
Si somministra per via orale in dosi comprese fra 6 mg e 60 mg al giorno, in considerazione della gravità e dell'evoluzione della forma morbosa che viene trattata.
Note
Bibliografia G. Nathansohn et al., J. Med. Chem. 10, 799, 1967; P. Schiatti et al., Arzneimittel-Forsch. 30, 1543, 1980; A. Assandri et al., Eur. J. Drug Metab. Pharmacokinet. 5, 207, 1980; A. Assandri et al., Adv. Exp. Med. Biol. 171, 9, 1984; B.H. Hahn et al., J. Rheumatol. 8, 783, 1981; T.J. Hahn, Calcif. Tissue Int. 31, 109, 1980; P. Cavallo-Perin et al., Eur. J. Clin. Pharmacol. 26, 357, 1984; B. Imbimbo et al., Adv. Exp. Med. Biol. 171, 241, 1984.
Altri progetti
Categoria:Corticosteroidi