Il roflumilast (nome commerciale Daxas ®) è un farmaco inibitore selettivo a lunga durata d'azione della fosfodiesterasi 4, impiegato principalmente nella terapia di mantenimento della BPCO grave associata a bronchite cronica.
Possiede precipue caratteristiche anti infiammatorie, anti secretive e regolative della clearance mucociliare.
Farmacocinetica Il roflumilast, sotto forma di compresse, viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale sia a stomaco pieno che a stomaco vuoto. Una volta nel torrente ematico, viene metabolizzato nel fegato ad opera degli enzimi CYP3A4 e CYP1A2 in roflumilas N-ossido, composto avente proprietà inibitorie nei confronti della fosfodiesterasi 4 analoghe al roflumilast. Farmaci metabolizzati dal CYP3A4 come la rifampicina ed alcuni azoli e del CYP1A2 come la fluvoxamina, aumentano i livelli plasmatici di roflumilast con conseguente aumento in frequenza degli eventi avversi. Il roflumilast non ha finora mostrato interazioni con altri farmaci usati nel trattamento della BPCO.
Farmacodinamica Il roflumilast blocca competitivamente l'azione degradatrice sul cAMP operata dalla fosfodiesterasi 4, enzima espresso nelle cellule immunitarie e nel sistema nervoso centrale. Tale inibizione è responsabile sia dell'effetto anti infiammatorio che degli specifici effetti avversi.
Effetti avversi Si distinguono effetti avversi comuni, non comuni e rari:
Comuni (>1/100, <1/10) Diarrea Dimagrimento Nausea Cefalea Insonnia Anoressia Dolore addominale
Non comuni (>1/1.000,<1/100) Reazioni da ipersensibilità Ansietà Tremore Vertigini Capogiri Palpitazioni Gastrite Reflusso gastroesofageo Dispepsia Spasmi muscolari Mialgie diffuse Lombalgia Astenia
Non comuni (>1/10.000, <1/1.000) Ginecomastia Depressione Tremore Disgeusia Infezioni del tratto respiratorio Stipsi Orticaria Aumento degli enzimi epatici Aumento della CPK
Note
Bibliografia
Voci correlate BPCO
Altri progetti
Categoria:Inibitori della PDE4