RQ-00202730は、ベンゾイミダゾール誘導体であり、CB2カンナビノイド受容体に対して強力かつ高選択的なアゴニストとして作用し、CB2におけるKiは19 nMであり、CB1に対する選択性は4000倍以上であるが、無関係な5-HT2Bセロトニン受容体に対してはアンタゴニストとしてある程度の作用を示す。動物実験では鎮痛・抗炎症作用を持ち、過敏性腸症候群の治療のために開発されたが、第II相臨床試験で残念な結果であり、開発は中止された。

関連項目 AZ-11713908 AZD-1940 JTE 7-31 MCHB-1

脚注