O Pilocarpus microphyllus, popularmente conhecido como jaborandi, é uma planta arbustiva que pode atingir até 1,5 metros de altura, originária do Brasil, adaptada às regiões de clima subtropical. É perinérvea, seu limbo é falciforme e seu bordo é liso.

Diferentes plantas receberam o nome popular de jaborandi, dentro da família Rutaceae outras espécies dos gêneros Esenbeckia, Zanthoxylum e Monnieria já receberam essa denominação. Em diversas outras famílias o fenômeno se observa como em espécies de Piper, Verbena e Herpestis. Entretanto, o verdadeiro jaborandi é descrito como pertencente ao gênero Pilocarpus, da família Rutaceae, com discrepantes quantidades de espécies descritas na literatura.

O jaborandi ocorre originalmente na região Norte e Nordeste do Brasil, em especial nos Estados do Pará, Maranhão, Piauí e Ceará. O Estado do Maranhão é o principal responsável pela produção de folhas de jaborandi para fins comerciais e exportação com cerca de 95% da produção nacional (IBGE 1975-1998).

O P. microphyllus é conhecido como “jaborandi legítimo” ou “jaborandi do Maranhão” e das suas folhas é extraída uma substância chamada pilocarpina,Abreu, I.N. de; Sawaya, A.C.H.F.; Eberlin, M.N. et al. Production of pilocarpine in callus of jaborandi (pilocarpus microphyllus stapf)In Vitro Cellular & Developmental Biology - Plant (2005) 41: 806. que é usada como medicamento fitoterapêutico, que tem propriedades sudoríferas, diuréticas, indutora de salivação e revitalizante capilar.

O termo original vem do Tupi "Ya-bor-andi" e quer dizer "que faz babar", certamente relacionado à propriedade originalmente conhecida dos extratos dessa planta por induzir salivação abundante. Inicialmente usada pelo indígenas nas regiões Norte e Nordeste do Brasil, a planta foi levada para a Europa pelo médico brasileiro Sinfrônio Coutinho, em 1876. Posteriormente foi descoberta a pilocarpina, bem como suas aplicações oftalmológicas.

Nas regiões de ocorrência natural do jaborandi ocorre intenso extrativismo vegetal que visa fornecer folhas da planta para os laboratórios que extraem a pilocarpina. Associado a esse extrativismo também ocorre cultivo na planta no Município de Barra do Corda (MA), originalmente implantado pela empresa farmacêutica alemã Merck, que, por muito anos, dominou o mercado de pilocarpina.

É indicada para afecções bronqueais, reumatismo, glaucoma.

Morfologia Pilocarpus microphyllus é uma planta arbustiva, apresenta folhas simples ou compostas unifolioladas, bifolioladas ou imparipinadas; folíolos opostos, subpostos ou alternos e pecíolo subcilíndrico. Lâmina cartácea ou coriácea com superfície plana ou bulada entre as nervuras secundárias, pubescentes ou glabra, possui também margem inteira e regular.

Sua inflorescência é racemosa ou espiciforme, flores de coloração que variam de creme a vináceas com (4-)5-meras. Bissexuadas, actinomorfas, sésseis ou pediceladas, pétalas livres, (4-)5 estames livres, (4-)5 carpelos conatos na base e livres na porção superior e presença de 1-2 óvulos por carpelos. O fruto é 1(-5)-folicular com mericarpos conchiformes e uma semente por mericarpo, reniforme, os cotilédones são iguais e plano-convexos.

Possível encontrar em florestas ombrófilas densas, afloramentos rochosos e em clareiras. Seu florescimento ocorre entre março a julho e a frutificação de março a setembro.

Características farmacológicas A pilocarpina é um alcaloide natural, obtido das folhas de arbustos tropicais das Américas pertencentes ao gênero Pilocarpus, com ações parassimpatomiméticas (simulando o efeito do sistema parassimpático), possuindo um princípio ativo capaz de exercer funções semelhantes à acetilcolina, estimulando, assim, a secreção das glândulas sudoríparas, lacrimais e salivares exercendo efeito colinérgico sobre os receptores neuro-muscarínicos e musculatura lisa da íris e secreção das glândulas exócrinas do organismo. Seu efeito sobre as glândulas sudoríparas e salivares é mais intenso que o produzido pelos outros colinérgicos . A pilocarpina não possui amina quaternária em sua estrutura, por isso atravessa a barreira hematoencefálica.

Usos clínicos Por mais de 100 anos, a pilocarpina tem sido usada na terapia do glaucoma crônico de ângulo aberto e do glaucoma agudo de ângulo fechado. Após administração tópica ocular, a pilocarpina atua em um subtipo do receptor muscarínico de acetilcolina (M3), localizado no esfíncter da íris causando sua contração e concomitantemente contração do músculo ciliar, causando miose. Com aumento de tensão no esporão escleral e abertura dos espaços da malha trabecular. Ocorre assim, diminuição da resistência ao efluxo do humor aquoso e o consequente abaixamento da pressão intraocular.

Na oftalmologia, a pilocarpina também é usada para reduzir a possibilidade de ofuscamento das luzes noturnas em pacientes que tiveram implante de lente intraocular. O uso da pilocarpina reduz o tamanho das pupilas, aliviando os sintomas de fotofobia nesses casos pós-cirúrgicos. A concentração típica de pilocarpina é a sua concentração mais fraca, a de 1%.

Por estimular a secreção de grandes quantidades de saliva e suor, a pilocarpina é utilizada para estimular as glândulas sudoríparas antes dos testes do suor que medem a concentração de cloreto e sódio excretados no suor, principalmente para o diagnóstico de fibrose cística.

É usada atualmente como primeira linha de tratamento em doentes com xerostomia (produção insuficiente de saliva), que pode ocorrer como efeito colateral da radioterapia em cabeça e pescoço para o tratamento de neoplasias. O tratamento é difícil e pode ser alcançado com o alívio sintomático pela administração de gomas de mascar sem açúcar, hidratação frequente, substitutos salivares e sialogogos. A pilocarpina é um agente parassimpatomimético com propriedades β-adrenérgicas que estimula os receptores colinérgicos na superfície das glândulas exócrinas, causando uma redução nos sintomas de xerostomia.

A pilocarpina pode ser administrada por via intravenosa para exercer efeito antidoto contra envenenamento por atropina, um antagonista dos receptores muscarínicos.

Seu uso pouco comum é como paliativo temporário para presbiopia, desde 1999.

Efeitos adversos Efeitos adversos graves são raros, mas efeitos colaterais como sudorese, aumento da frequência urinária e rubor são comuns, com intensidade tipicamente média a moderada por um período curto de duração. A maioria das reações adversas está  relacionada à sua ação não seletiva como agonista do receptor muscarínico, portanto também pode causar salivação excessiva, broncoespasmo, aumento da secreção de muco brônquico, bradicardia, hipotensão, desconforto ocular e/ou dor quando usado como colírio e diarreia. Também pode produzir miose quando usado cronicamente como colírio. Portanto, os usos terapêuticos benéficos da pilocarpina são limitados por seus efeitos adversos.

Constituintes químicos

Alcaloides

São classificados como estruturas cíclicas contendo nitrogênio e derivados de aminoácidos. Estão localizados principalmente no tegumento externo das sementes e são fundamentais para o estoque de nitrogênio, proteção contra radiação ultravioleta e defesa química contra predadores. Os principais alcaloides encontrados no jaborandi são: pilocarpina, isopilocarpina, pilocarpidina, isopilocarpidina, pilosina, isopilosina, epiisopilosina, epiisopiloturina, 13- nora-7(11)-dehidropilocarpina, N,N-dimetil-5-metoxi-triptamina,  N,N-dimetil- triptamina, plastidesmina, (1H)-4-metoxi-2-quinolone e dictamina. A pilocarpina é um alcaloide colinérgico com a maior concentração na espécie e possui uma amina terciária.

Cumarinas

São definidos como metabólitos secundários derivados do metabolismo da fenilalanina, precursores do ácido p-cinânico e do ácido p-cumarínico. Importante para tratamento de doenças de pele, como psoríase e vitiligo. Também atuam como anticoagulantes (dicumarol), atividade imunossupressora, relaxante vascular, hipolipidêmica e hipotensora (escoparona), antiespasmódica, espasmolítica, antitrombótica, atividade antioxidante, anti-HIV, antidepressivo, inibição da agregação plaquetária, ação hepatoprotetora e atiinflamatória.

Terpenos

São biossintetizados a partir de isopentenil difosfato (IPP), através da via de mevalonato que dá origem aos mono- (C10), sesqui- (C15), di- (C20) e triterpenos (C30). Estão presentes na forma de óleos voláteis.

Bibliografia

Farmacologia, (Rang, Dale, Ritter & Moore, , 5:ª ed., ISBN 0-443-07145-4 , Churchill Livingstone 2003) Página 144 ↑ [Pilocarpina. Um miótico de eleição no tratamento ...[Oftalmologia. 1991 Jan-Mar] - Resultado PubMed Pinheiro, Claudio Urbano B.Extrativismo, cultivo e privatização do jaborandi (Pilocarpus microphyllus Stapf ex Holm.; Rutaceae) no Maranhão, Brasil. Acta Botanica Brasilica [online]. 2002, v. 16, n. 2 , pp. 141-150 SKORUPA, Ladislau A.Espécies de|Pilocarpus Vahl (Rutaceae) da Amazônia brasileira. Acta Amazonica [online]. 2000, v. 30, n. 1, pp. 59. Parte integrante da Flora Fanerogâmica do Estado de São Paulo, vol. 2. ISBN 85-7523-053-0 (online) Pirani, J.R. (coord.) 2002. Rutaceae In: Wanderley, M.G.L., Shepherd, G.J., Giulietti, A.M., Melhem, T.S., Bittrich, V., Kameyama, C. (eds.) Flora Fanerogâmica do Estado de São Paulo. Instituto de Botânica, São Paulo, vol. 2, pp: 281-308. Allergan Produtos Farmacêuticos LTDA-Pilocarpina-bula. Almeida, Juliana Pereira; Kowalski, Luiz Paulo; Pilocarpina no tratamento de xerostomia em pacientes submetidos à iodoterapia: estudo piloto. Capoli, Elaine Alves. O uso de Pilocarpus (JABORANDI) na área farmacêutica.

Categoria:Pilocarpus