Enalapril, administrado na forma de maleato de enalapril, é um pró-fármaco utilizado no tratamento da hipertensão e também em casos de insuficiência cardíaca (IC), sendo que seu mecanismo de ação envolve a inibição da enzima conversora da angiotensina (ECA). É derivado dos aminoácidos L-alanina e L-prolina. Depois de sofrer esterificação no fígado e nos rins, transforma-se em enalaprilato, sua forma ativa.
Mecanismo de ação
Depois de administrado, o maleato de enalapril é absorvido e sofre hidrólise, formando o enalaprilato, um inibidor da enzima conversora de angiotensina (IECA) de alta especifidade, longa ação e não sulfidrílico. Seu uso pode ser isolado ou associado a outros anti-hipertensivos, particularmente os diuréticos. O maleato de enalapril inibe a formação de angiotensina II, um potente vasoconstritor (substância que diminui o calibre dos vasos sanguíneos e aumenta a pressão arterial). A angiotensina II também estimula a secreção de aldosterona, substância responsável pela retenção de água e sódio no organismo. Portanto, a inibição da ECA resulta em um nível plasmático diminuído de angiotensina II, e como consequência, leva à diminuição da atividade vasopressora e da secreção de aldosterona, o que pode resultar em um discreto aumento nos níveis séricos do potássio. Através desta ação, o maleato de enalapril pode também facilitar o trabalho do coração, tornando-o mais eficiente, o que é importante em casos de insuficiência cardíaca. O início da ação do maleato de enalapril se dá dentro de uma hora e seus efeitos geralmente continuam por 24 horas. O controle da pressão arterial é, em geral, obtido após alguns dias de tratamento.
Contra-indicação
O enalapril não pode ser administrado em pacientes com histórico de reação alérgica aos IECAs, na gravidez, na lactação e em portadores de estenose da artéria renal. Pacientes com insuficiência renal ou hepática devem ser monitorados por um médico, uma vez que a droga é metabolizada nesses órgãos.
Interações Espironolactona Triantereno Amilorida Suplementos de potássio Diurético retentor de potássio Propanolol AINEs Outros anti-hipertensivos
Nomes comerciais
Renitec Eupressin e Eupressin H Angiopril Renitec Renalapril Enaprotec Glioten Vasopril Maleapril Enalamed Multipressim Enaplex
Notas e referências
P.R. Vade-mécum OPIE. Lionel H. GERSH, Bernard J. Fármacos para el corazón. 6. ed. Madrid: Elsevier, 2005
Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005. Para o enaprilato
Ligações externas
Lista atualizada de Ensaios Clínicos registrados no U.S. National Institutes of Health (em inglês).
Categoria:Anti-hipertensivos Categoria:Inibidores da enzima de conversão da angiotensina Categoria:Medicamentos essenciais da Organização Mundial da Saúde Categoria:Ésteres carboxilatos Categoria:Pró-fármacos Categoria:Pirrolidinas