Пипамперон (МНН), продаваемый под торговой маркой Дипиперон — это типичный антипсихотик (нейролептик) из семейства бутирофенонов, используемый для лечения шизофрении и в качестве снотворного при депрессии. Он продается или продавался под торговыми марками, включая Дипиперон, Дипиперал, Пиперонил, Пиперонил и Пропитан. Пипамперон был открыт в Janssen Pharmaceutica в 1961 году и прошел клинические исследования в США в 1963 году.
Медицинское применение Пипамперон был разработан для использования в качестве антипсихотика (нейролептика) при лечении шизофрении.
Пипамперон может быть полезен в качестве антидота галлюциногенов или «трип-киллера» для блокирования эффектов серотонинергических психоделиков, таких как псилоцибин.
Фармакология
Пипамперон действует как антагонист 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, D2, D3, D4, α1-адренергических и α2-адренергических рецепторов. Он проявляет значительно более высокую аффинность к 5-HT2A и D4 рецепторам по сравнению с D2-рецептором (в 15 раз выше для D4-рецептора и еще выше для 5-HT2A-рецептора), и считается «высокоселективным» к этим двум участкам в низких дозах. Пипамперон обладает низкой и, вероятно, незначительной аффинностью к H1 и мАХ-рецепторам, а также к другим серотониновым и дофаминовым рецепторам.
Считается, что пипамперон был предшественником атипичных антипсихотиков, если не самим атипичным антипсихотиком, благодаря своему выраженному серотониновому антагонизму. Он также используется для нормализации настроения и режима сна и обладает противотревожным действием у пациентов с неврозами.
+ АффинностьBart A. Ellenbroek, Alexander R. Cools (eds.) (6 December 2012). Atypical Antipsychotics. Basel: Birkhäuser, pp. 62 f. . Сайт связывания D1 5.61 D2 6.71 D3 6.58 D4 7.95 5 HT1A 5.46 5 HT1B 5.54 5 HT1D 6.14 5 HT1E 5.44 5 HT1F <5 5-HT2A 8.19 5 HT5 5.35 5 HT7 6.26 α1 7.23 α2A 6.15 α2B 7.08 α2C 6.25
Антидепрессивное действие Обнаружено, что пипамперон в низких дозах (5 мг дважды в день) ускоряет и усиливает антидепрессивный эффект циталопрама (40 мг один раз в день) в комбинации (циталопрам/пипамперон), называемой PipCit (кодовое название PNB-01).
См. также Клозапин Пимозид Пиритрамид Рисперидон
Примечания
Категория:Пиперидины Категория:Амиды карбоновых кислот