Орфины, или пиперидинилбензимидазолыв русскоязычных источниках допустимы оба варианты, хотя обычно применим термин "пиперидинилбензимидазолы" — собирательный термин, обозначающий открытый относительно недавно (в период с 2019 по ) класс или семейство химических органических соединений включающий себя базовую структуру бензимидазольного кольца с дополнительным замещенным пиперидиновым кольцом в 1-м положении, содержащим различные арильные и алкильные заместители. Они проявляют опиоидную анальгетическую активностью которая в десятки раз превосходит силу морфина, а у отдельных представителей класса (например, цихлорфина) значительно превышает активность фентанила.
История
Впервые «орфины» были разработаны и описаны в 1960-х годах Полом Янссеном, бельгийским врачом и фармакологом, чьи команды исследовали быстродействующие и безопасные обезболивающие средства для хирургических операций; одной из основных лекарственных разработок был анальгетический препарат безитрамид, продаваемый под торговой маркой Burgodin, который позже был изъят с рынка, так как были известны множественные случаи смертельных передозировок.
На 2026 год Управление ООН по наркотикам и преступности использует термин «аналоги орфина» и указывает на высокую распространенность таких орфинов, как цихлорфин в порошковой форме. Он часто становится причиной смертных исходов, его агонизм в отношении μ-рецепторов примерно в 10 раз сильнее фентанила. Cообщается, что он чаще обнаруживался в составе комбинаций с другими веществами (фентанил, оксикодон, метамфетамин, кокаин) и новыми психоактивными веществами (бензодиазепины и их аналоги, аналоги нитазенов, карфентанил)Отчет CFSRE о цихлорфине (2026) (англ.), изъятые образцы таблетированного гидроморфона в Канаде также содержали цихлорфинОтчет об экстренной ситуации с передозировками в Монреале (DRSP, 2025). (англ.). впервые описала брорфин в 2019 году, он является полным агонистом μ-рецепторов обладая большей эффективностью, чем морфин, и сопоставимой или немного меньшей эффективностью, чем фентанил. Вещество было обнаружено в различных формах образцов наркотиков: в виде порошка, кристаллов, таблеток или капсул, в том числе в виде фальсифицированных опиоидных препаратов. Брорфин как и его аналоги цихлорфин и спирохлорфин становится частой причиной смертных исходов или серьезных побочных эффектов, тесно связаных с его постоянным или периодическим содержанием в других психоактивных веществах.
Фармакология большинство «орфинов» являются соединениями, подавляющими боль через прямой полный агонизм μ-опиоидных рецепторов с содействием на κ-опиоидные рецепторы и δ-опиоидные рецепторы с мощностью, примерно равной или чаще превыщающей эффективность фентанила.
Примечания
Категория:Опиоиды Категория:Орфины