Антагонисты кальция (средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа; блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК)) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянию на частоту сердечных сокращений.
Классификация Классификация на основе химической структуры:
фенилалкиламины (верапамил, галлопамил) бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем) 1,4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, исрадипин, никардипин, нимодипин, амлодипин, левамлодипин, лацидипин, фелодипин, лерканидипин) дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин) диариламинопропиламины (бепридил)
С практической точки зрения (в зависимости от влияния на тонус симпатической нервной системы и частоту сердечных сокращений), антагонисты кальция делят на две подгруппы:
рефлекторно увеличивающие частоту сердечных сокращений (производные дигидропиридина) и рефлекторно уменьшающие частоту сердечных сокращений (верапамил и дилтиазем) — по действию во многом сходны с бета-адреноблокаторами.
Согласно классификации, приведенной И. Б. Михайловым (2001), БКК делят на три поколения: первое поколение: производные фенилалкиламина — верапамил (Изоптин, Финоптин); производные дигидропиридина — нифедипин (Фенигидин, Адалат, Коринфар, Кордафен, Кордипин); производные бензотиазепина — дилтиазем (Диазем, Дилтиазем); второе поколение: группа верапамила — галлопамил, анипамил, фалипамил; группа нифедипина — исрадипин (Ломир), амлодипин (Норваск), левамлодипин (Азомекс), фелодипин (Плендил), нитрендипин (Октидипин), нимодипин (Нимотоп), никардипин, лацидипин (Лаципил), риодипин (Форидон); группа дилтиазема — клентиазем; третье поколение — эмопамил, лерканидипин.
По сравнению с БКК первого поколения, БКК второго поколения имеют бо́льшую продолжительность действия, более высокую тканевую специфичность и меньше побочных эффектов. У БКК третьего поколения имеется ряд дополнительных свойств, например, симпатолитическая активность (эмопамил).
Механизм действия
Основной механизм действия антагонистов кальция заключается в том, что они тормозят проникновение ионов кальция из межклеточного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Снижая концентрацию ионов Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов, они расширяют коронарные артерии и периферические артерии и артериолы, оказывают выраженное сосудорасширяющее действие.
Ссылки
Литература
Категория:Блокаторы кальциевых каналов Категория:Лекарственные средства по алфавиту Категория:Кальций