Хлорпромазиновый эквивалент (или, соответственно, галоперидоловый) — показатель, во сколько раз данный нейролептик активнее по основному действию (антипсихотическому, экстрапирамидному) соответственно аминазина или галоперидола. Служат для оценки нужной дозы для пациента и для стандартизации исследований эффективности и побочных действий нейролептиков.

Согласно американской концепции «хлорпромазиновых или аминазиновых эквивалентов» эффективность всех нейролептиков практически одинакова при применении адекватных доз, уровень которых определяется индивидуальной мощностью антипсихотического действия препарата. В связи с этим все нейролептики могут считаться взаимозаменяемыми.

Для атипичных нейролептиков, в связи с тем что кроме блокады D2-рецепторов они обладают также другим механизмом действия — блокадой 5-НТ2-рецепторов, хлорпромазиновые эквиваленты вводятся для антипсихотического действия.

Пример Если 10 мг прохлорперазина оказывает такой же эффект, как 5 мг галоперидола, то говорят, что галоперидоловый эквивалент прохлоперазина равен 0.5.

Если 5 мг флупентиксола оказывает примерно такой же антипсихотический эффект, как 100 мг хлорпромазина, то говорят, что хлорпромазиновый эквивалент флупентиксола равен 20.

Дозирование, эффективность и переносимость Большинство отечественных и зарубежных специалистов сходятся во мнении, что оптимальные дозы нейролептиков при лечении больных шизофренией должны находиться в диапазоне от 300 до 600 мг/сут в хлорпромазиновом эквиваленте — в противном случае резко повышается вероятность побочных эффектов (в частности, усиления когнитивных расстройств и других проявлений дофаминового дефицита в лобной коре), риск развития фармакорезистентных состояний и снижается комплаенс, сокращается продолжительность ремиссий и ухудшается их качество. Максимально допустимый уровень дозы антипсихотика составляет 1000 мг/сут в хлорпромазиновом эквиваленте. В частности, признано нецелесообразным использование галоперидола в дозах свыше 20 мг/сут. Применение атипичных антипсихотиков в минимально эффективных дозах вследствие тщательного подбора режима дозирования этих препаратов в многочисленных клинических испытаниях (в отличие от типичных нейролептиков, которые часто применяются в высоких и сверхвысоких дозах) — одна из причин преимущества атипичных нейролептиков над типичными в плане эффективности и переносимости.

По данным исследований, у многих пациентов дозы в 100—300 мг в хлорпромазиновом эквиваленте обеспечивают улучшение в течение нескольких дней, а более высокие дозы, не прибавляя результативности, увеличивают риск побочных эффектов. Улучшение состояния при быстром насыщении нейролептиками в высоких дозах связано скорее с седативно-плегирующим, а не специфически антипсихотическим действием.

После достижения оптимальных доз длительность курса лечения должна составлять как минимум 4—6 недель. Отсутствие быстрого эффекта не всегда связано с принципиальной неэффективностью препарата: для возникновения устойчивого результата может в некоторых случаях понадобиться больший срок. При отсутствии терапевтического эффекта от применения дозы в 1500 хлорпромазинового эквивалента мегадозы нейролептиков редко оказываются эффективными. Применение мегадоз может быть оправданно лишь в том случае, если адекватные попытки использования более низких доз оказались безуспешными.

Снижение высоких доз необходимо начать как можно скорее после достижения начального контроля над психотическими симптомами и осуществлять постепенно. Доза может быть снижена до 100—500 хлорпромазинового эквивалента в сутки или 5 мг флуфеназина каждые две недели.

Одна из возможных таблиц хлорпромазиновых эквивалентов

Действующее веществоТорговое названиеЭквивалентХлорпромазин аминазин1,0Дроперидол дролептан 50,0Бенперидол френактил 40,0Трифлуперидол триседил 40,0Флуфеназин модитен, фторфеназин35,0Пимозид орап 35,0Рисперидон риспердал, рисполепт 35,0Галоперидол галдол 30,0Флупентиксол флюанксол 20,0Сертиндол сердолект 20,0Тиопроперазин мажептил15,0Оланзапин зипрекса, заласта15,0Метофеназатфренолон 7,5Пипотиазин пипортил 7,0Перфеназин этаперазин, трилафон6,0Трифлуоперазин трифтазин, стелазин6,0Перициазин неулептил5,0Зуклопентиксол цисординол, клопиксол 4,0Поксапин покситан 4,0Молиндон мобан 3,0Зипразидон зелдокс3,0Алимемазин тералиджен, терален3,0Дикарбинкарбидин 3,0Карпипрамин празинил, дефектон 3,0Прохлорперазин метеразин 3,0Левомепромазин тизерцин 1,6Хлорпротиксен труксал1,5 Клозапин лепонекс, азалептин1,0Промазин пропазин 1,0Кветиапин сероквель 1,0Зотепинлодопин1,0Тиаприд тиапридаль1,0Амисульприд солиан 1,0Сульпирид эглонил 0,5Сультоприд барнетил, топрал 0,5

У разных исследователей хлорпромазиновые и галоперидоловые эквиваленты могут различаться. Например, на Западе принятый галоперидоловый эквивалент трифлуоперазина равен примерно 0,6—1Psychiatric Bulletin - 1997, а не 0,16, как на территории России.

См. также Галоперидол Хлорпромазин

Примечания

Категория:Психофармакология Категория:Фармакология