Габоксадол (THIP) — частичный агонист рецепторов ГАМКA и антагонист рецепторов ГАМКС, который предалагался фармацевтической компанией Merck в качестве экспериментального снотворного препарата. Клинические исследования габоксадола были остановлены досрочно в марте 2007 годаPress Release: Merck and Lundbeck End Development of Insomnia Drug .
Механизм действия Ключевой особенностью габоксадола, отличающей его от большинства других снотворных препаратов, действующих на рецепторы ГАМК (например, барбитуратов и бензодиазепинов), является взаимодействие с рецептором путём конкуренции с природным активатором рецептора — ГАМК.
Рецепторы ГАМКA: EC50 = 830±80 мкМ; Рецепторы ГАМКС: Ki = 25 мкМ.
Примечания
Категория:Снотворные средства