Лидокаи́н — лекарственное средство, местный анестетик и сердечный депрессант, используется в качестве антиаритмического средства. Имеет более интенсивное действие и более длительные эффекты, чем анестетик новокаин, но продолжительность его действия короче, чем у бупивакаина или прилокаина. Используется в виде гидрохлорида.
Применение в медицине
В качестве местного анестетика Профиль эффективности лидокаина как местного анестетика характеризуется быстрым началом действия и средней его продолжительностью. Лидокаин подходит для инфильтрации, блокады и поверхностной анестезии. Вещества пролонгированного действия, такие как бупивакаин, иногда предпочтительнее для проведения спинальной и эпидуральной анестезии; лидокаин, тем не менее, и в этих случаях имеет преимущество быстрого начала действия. Адреналиновые сосудосуживающие артерии, уменьшающие кровотечение, а также задерживающие всасывание лидокаина, почти удваивают продолжительность анестезии.
Лидокаин является одним из наиболее часто используемых местных анестетиков в стоматологии. Его можно вводить несколькими способами, чаще всего в виде блокады нерва или инфильтрации, в зависимости от типа проводимого лечения и обрабатываемой области рта.
Для поверхностной анестезии можно использовать несколько препаратов для эндоскопии, до интубации и т. д. Буферизация рН лидокаина делает местное онемение менее болезненным . Лидокаин в глазных каплях используют при проведении коротких офтальмологических процедур. Существуют предварительные данные об использовании лидокаина для нейропатической боли и боли в донорских участках кожного трансплантата. В качестве местного обезболивающего средства он используется для лечения преждевременной эякуляции.
Пластырь для трансдермального введения, содержащий 5%-ную концентрацию лидокаина в гидрогелевой повязке, одобрен FDA США для уменьшения нервных болей, вызванных опоясывающим лишаём. Чрескожный пластырь также используется для устранения боли от других причин, таких как сдавленные нервы и постоянная нервная боль после некоторых операций.
Для лечения болей В Кокрейновском обзоре 2014 года о лечении невропатических болей доказательства о пользе местного применения лидокаина были очень низкого качества, отсутствовали, в частности, чёткие доказательства по частоте нежелательных явлений или абстиненции (доказательства очень низкого качества).
В Кокрейновском обзоре 2014 года о лидокаине для облегчения боли у людей с ожогами недостаточно сведений о преимуществах лидокаина перед опиоидами.
В Кокрейновском обзоре 2015 года о лидокаине для снижения пропофол‐индуцированной боли при анестезии у взрослых было обнаружено, что инъекция лидокаина в вену, либо смеси лидокаина с пропофолом, либо введение лидокаина до введения пропофола, может эффективно снизить частоту и интенсивность боли, связанной с введением пропофола.
При хирургических операциях В 2015 году о возможности применении комбинации лидокаина и адреналина при операции на пальцах рук и ног качество доказательств является низким как для продолжительности анестезии, так и для кровотечений.
В Кокрейновском обзоре 2007 года о применении в глазной хирургии имеются сведения, что введение внутрикамерного анестетика (лидокаина) во время операции является эффективным и безопасным дополнением к местной анестезии, оно значительно снижает интраоперационное восприятие боли по сравнению с использованием одной только местной анестезии.
В Кокрейновском обзоре 2018 года о возможных преимуществах и рисках внутривенного лидокаина по сравнению эпидуральной анестезии при облегчении боли после операции нет однозначного мнения, уменьшает ли боль после 1-4 часов после операции по сравнению с плацебо или обычным лечением. Есть сомнения, улучшает ли восстановление функции кишечника сокращением время до первой дефекации или снижением риска остановки пищи в кишечнике. Нет уверенности в снижении послеоперационной тошноты. В целом, качество доказательств для большинства результатов очень низкое.
В Кокрейновском обзоре 2015 года об использовании лидокаина для профилактики послеоперационной ангины после использования эндотрахеальной трубки имеются немногочисленные сведения о положительном эффекте, однако качество доказательств низкое.
При сердечной аритмии Лидокаин также является наиболее важным антиаритмическим препаратом класса 1b; он используется внутривенно для лечения желудочковых аритмий (для острого инфаркта миокарда, отравления дигоксином, кардиоверсии или катетеризации сердца), если амиодарон недоступен или противопоказан. Лидокаин следует назначать для этого показания после начала дефибрилляции, СЛР и вазопрессоров. Обычная профилактическая доза больше не рекомендуется после инфаркта миокарда, так как общая выгода не убедительна.
Другие виды применения Внутривенные вливания лидокаина также используются для лечения хронической боли и острой хирургической боли в качестве техники, позволяющей избежать опиатов. Качество доказательств такого использования низкое, поэтому его трудно сравнить с плацебо или эпидуральной анестезией.
Ингаляционный лидокаин можно использовать в качестве подавителя кашля, действующего периферически, чтобы уменьшить кашлевой рефлекс. Это приложение может быть реализовано в качестве меры безопасности и комфорта для пациентов, которым необходимо провести интубацию, так как оно уменьшает частоту кашля и любого повреждения трахеи, которое может возникнуть при выходе из анестезии. — «Inhaled lidocaine is used to suppress cough during bronchoscopy. Animal studies and a few human studies suggest that lidocaine has an antitussive effect…»..
Лидокаин, наряду с этанолом, аммиаком и уксусной кислотой, может также помочь в лечении укусов медуз, что приводит к онемению пораженного участка и предотвращает дальнейшее выделение нематоцисты.
При гастрите употребление вязкой композиции лидокаина может помочь от боли.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств Эйфория, головокружение, потеря сознания, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания. Паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).
В Кокрейновском обзоре 2009 года показано, что лидокаин с большей вероятностью вызывает временные неврологические симптомы, чем бупивакаин, прилокаин и прокаин.
Со стороны сердечно-сосудистой системы Снижение артериального давления, коллапс, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, брадикардия (вплоть до остановки сердца).
Со стороны мочевыделительной системы При анестезиях — непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы Тошнота, рвота. При анестезиях — непроизвольная дефекация.
Со стороны крови Метгемоглобинемия.
Местные реакции При спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Аллергические реакции Крапивница, зуд, анафилактический шок.
Прочие Жар, ощущение холода. При анестезиях — стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия. При применении в офтальмологической практике — раздражение конъюнктивы, при длительном применении — эпителиопатия роговицы.
Передозировка
Симптомы Начальные признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления, сонливость, головная боль, парестезии, нарушения ориентации, зрения, судороги, кома; затем — судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс, асистолия; при использовании при родах у новорождённого — брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.
Лечение При появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах — внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен. Специфический антидот — интралипид.
Фармакологическое действие Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов других модальностей. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше — до 75 мин, а после добавления эпинефрина — более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Фармакокинетика При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. TCmax — 3-5 мин. Связь с белками плазмы — 50-80 %. Распределяется быстро ( фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, лёгкие, мозг, печень, селезёнка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путём дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины. T1/2 после внутривенного болюсного введения — 1,5-2 ч; у новорождённых — 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч T1/2 значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч. Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизменённом виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
История Это первый местный анестетик амидного ряда, синтезированный Нильсом Лёфгреном в 1943 году.
Показания Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах. Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов). Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.
Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например артроскопии): терминальная (поверхностная) анестезия, местная инфильтрационная анестезия (субконъюнктивальная), проводниковая анестезия (в том числе в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, внутривенная регионарная анестезия), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, проводниковая (ретробульбарная, парабульбарная) анестезия.