Вортманнин () — химическое соединение биологического происхождения, фураностероидный метаболит грибка Penicillium funiculosum. Антигрибковый препарат, специфический ингибитор клеточных фосфоинозитид-3-киназ.
В клеточной биологии Вортманнин является специфическим ковалентным ингибитором фосфоинозитид-3-киназ и широко применяется в клеточной биологии. Ингибирует все три класса фосфоинозитид-3-киназ (класс 1, 2 и 3) с IC50 около 5 нМ. При более высоких концентрациях ингибирует также некоторые другие PI3K-подобные ферменты, такие как mTOR, DNA-PK, фосфоинозитид-4-киназы, MLCK and MAPK. Vanhaesebroeck B et al., (2001) Synthesis and function of 3-phosphorylated inositol lipids. Annu Rev Biochem. ,Ferby I et al., 1996. Adv Exp Med Biol. PAF-induced MAPK activation is inhibited by wortmannin in neutrophils and macrophages.
Вортманнин также ингибирует ферменты из семейства поло-подобных киназ. Liu Y et al., 2007. J. Biol Chem 282(4): 2505-11 Polo-like Kinases Inhibited by Wortmannin: Labeling Site and Downstream Effects. В клеточной культуре вортманнин крайне неустойчив, время его полужизни составляет около 10 мин благодаря наличию реактивного углерода C20, ответственного за ингибирование фосфоинозитид-3-киназ.
Используется в клеточной биологии как ингибитор рецептор-опосредованного эндоцитоза.
См. также LY294002
Примечания
Библиография
Категория:Ингибиторы ферментов Категория:КФ 2.7.1