Циклоплатам (S-малатоамин(циклопентиламин)платина (II))— противоопухолевый препарат платины второго поколения. Был разработан и синтезирован П. А. Чельцовым-Бебутовым в Институте общей и неорганической химии им. Н. С. Курнакова АН СССР в 1982 году. Препарат представляет собой S(-)-малатоаммин(циклопентиламин)платину(II) и является смесью двух геометрических изомеров (отличаются положением двух неэквивалентных карбоксильных групп малат-иона относительно аммиака и циклопентиламина, находящихся в цисположении) и продуктов их акватации.
В эксперименте на животных препарат показал превосходящую цисплатин и карбоплатин активность на опухолях мышей: лейкозе L1210, плазмоцитоме МОРС-406, саркоме 37 и гепатоме 22а. На штаммах лейкозов и некоторых других штаммах опухолей, резистентных к цисплатину и ряду других противоопухолевых агентов (сарколизин, нитрозомочевина, винкристин, BCNU), для циклоплатама не наблюдалось перекрестной резистентности. Клиническое изучение циклоплатама было начато в 1990 году. Вторая фаза клинического изучения циклоплатама проводилась в 4-х лечебных учреждениях и показала его эффективность при раке яичников, раке предстательной железы, мезотелиоме плевры, множественной миеломе. Препарат был разрешен Фармакологическим комитетом РФ для медицинского применения при этих заболеваниях.
См. также цисплатин оксоплатин карбоплатин оксалиплатин
Литература Новый противоопухолевый препарат циклоплатам: цитотоксичность и межнитевые сшивки ДНК. Горбачева Л. Б., Васильева С. В., Махова Е. В., Мошковская Е. Ю., Соколова И. С., Тихомиров А. Г., Дедерер Л. Ю., Антибиотики и химиотерапия, 1999-N4, стр. 9-12. Патент Российской Федерации 2086261. Оксоплатин, комплексное соединение четырехвалентной платины с высокой противоопухолевой активностью, /NH3Cl/2/OH/2Pt, цис-дигидроксодиамминодихлороплатины /IV/. Патент Российской Федерации 2089555. Бисимидазол — (1,10) — фенантролинплатина (II) дихлорид, проявляющий цитостатическую противоопухолевую активность. Циклоплатам. Результаты клинических испытаний при резистентных солидных опухолях. Горбунова В. А., РОНЦ им. Н. Н. Блохина. Доклад на заседании Московского онкологического общества № 512, 28 октября 2004 г.
Категория:Алкилирующие средства Категория:Препараты платины