Карфентани́л (Carfentanyl, Carfentanil, R33799) — опиоидный анальгетик, мощный агонист μ-опиоидных рецепторов, производное от более известного фентанила. Является одним из самых мощных опиоидов, одна единица карфентанила в 100 раз мощнее, чем такое же количество фентанила, в 5000 раз мощнее единицы героина и в 10 000 раз мощнее единицы морфина.
Карфентанил также используется как транквилизатор для слонов, чтобы усыпить слона, достаточно двух миллиграммов карфентанила. Коммерчески производится и используется. Применяется в парамедицине, а также в паллиативной помощи, и для снижения страданий при смерти от лучевой болезни.
Общая информация Карфентанил был впервые синтезирован в 1974 году командой химиков во главе с Полом Янссеном. Воздействие этого опиоида превышает фентанил и морфин соответственно в 100 и 10000 раз. Медианная анальгетическая активность ED50 для данного вещества при внутривенном введении крысам составляет 0,41 мкг/кг, медианная летальная доза LD50 — 3,39 мг/кг; воздействие на организм человека начинается уже с 1 мкг.
Препарат присутствует на фармацевтическом рынке под торговой маркой Wildnil как анестетик общего действия, предназначенный для крупных животных (очень большая активность не предполагает его использования на людях). Максимально мощным опиоидом, применяемым в медицинских целях на людях, в настоящее время является суфентанил, примерно в 10-20 раз уступающий карфентанилу.
Одним из широко известных примеров применения карфентанила в ветеринарной практике является эпизод документального сериала телеканала Discovery, в котором было показано, как карфентанилом (разведённым в мёде) был усыплен бурый медведь с целью безопасной перевозки от жестоко обращавшегося с ним частного владельца в южном Техасе в зоопарк Хьюстона.
Применение при штурме Театрального центра на Дубровке По мнению ряда экспертовWax PM, Becker CE, Curry SC. Unexpected «gas» casualties in Moscow: a medical toxicology perspective. Ann Emerg Med 2003;41:700-5. , не подтвержденному российскими силовыми структурами, однако «в общем» подтвержденному тогдашним главой Минздрава Юрием Шевченко, аэрозоль на основе карфентанила либо его более слабого аналога 3-метилфентанила (известного также как наркотик «Белый китаец») применялся при штурме Театрального центра на Дубровке в Москве в 2002 году, чтобы уменьшить вероятность подрыва террористами взрывных устройствМИНЗДРАВ ЗАМЕТАЕТ СЛЕДЫ // 31.10.02 Ytro.ru. Этот вывод был сделан из того, что службы неотложной медицинской помощи были проинструктированы (с задержкой и без разглашения природы агента) использовать антагонисты опиоидов. Из-за недостатка информации, медики не могли выработать стратегию реанимации и обеспечить достаточное количество применяемых в этих целях «Налоксона» и «Налтрексона» для успешной помощи всем пострадавшим. В предположении, что единственным активным компонентом усыпляющего аэрозоля был карфентанил, основной причиной смерти пострадавших могла быть вызванная опиоидами остановка дыхания; в этом случае примененное на месте (вместо перевозки в клиники) искусственное дыхание и применение антагонистов могло спасти жизни большинства или всех погибших.
Правовой статус Карфентанил входит как наркотическое средство в Список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Примечания
Литература
Категория:Опиоиды, их аналоги и антагонисты Категория:Анилидопиперидины Категория:Сложные эфиры карбоновых кислот Категория:Препараты, оборот которых ограничен в РФ (Список II) Категория:Соединения азота по алфавиту