Диоксометилтетрагидропиримидин, торговое название Метилурацил () — химическое вещество, используемое в российской фармацевтике. По заявлению производителя, препарат ускоряет процесс регенерации клеточной ткани.
Метилурацил входит в состав разных мазей российского производства как дополнительное действующее вещество.
Метилурацил не проходил дважды слепых клинических испытаний, и не используется в медицине за пределами Российской Федерации. В частности, Метилурацил не входит в список медицинских препаратов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ).
Мазь, содержащая сульфадиметоксин, диоксометилтетрагидропиримидин, тримекаин и хлорамфеникол, входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.
Описание В 1940-х годах была сформирована группа из химиков и фармакологов, а затем и клиницистов, которые занялись поиском препарата, стимулирующего регенерацию тканей человека. В качестве рабочей гипотезы они взяли идею о стимуляции синтеза нуклеиновых кислот, для чего исследовали пиримидиновые и пуриновые азотистые основания. За 20 лет эта группа создала 4-метилурацил (выпущенный в продажу под названием «метилурацил»), затем — 5-оксиметил-4-метилурацил («пентоксил»), «цитозин» и другие препараты.
Метилурацил входит в состав мазей в качестве основного или дополнительного действующего вещества — регенерирующего агента, например в состав мази «Офломелид®».
Производное метилурацила 5-окси-6-метилурацил используется в лекарственном препарате «Иммурег».
В 2018 году алкиламмониевое производное 6-метилурацила под рабочим названием C-547 исследовалось в качестве блокатора ацетилхолинэстеразы, российская группа исследователей опубликовала результаты в зарубежном журнале и настроена оптимистично касательно перспектив своей разработки.
В 1960-х годах токсиколог проф. Н. В. Лазарев называл метилурацил и его производные «сказочной живой водой».
Физические свойства Белый кристаллический порошок без запаха.
Малорастворим в воде (до 0,9 % при температуре 20 °C) и спирте. Практически нерастворим в эфире и хлороформе.
Синтез В чашке Петри смешивают 5,1 мл ацетоуксусного эфира, 2,5 г мочевины, 4 мл абсолютного этанола и 1 каплю концентрированной хлороводородной (соляной) кислоты. Смесь помещают в вакуум-эксикатор с концентрированной серной кислотой на трое суток. Высохшую реакционную массу растирают в ступке и переносят в стакан с горячим раствором 2,5 г гидроксида калия в 35 мл воды (t = 90°С).
Для выделения продукта массу перемешивают до полного растворения, раствор охлаждают до 50°С, нейтрализуют концентрированной хлороводородной (соляной) кислотой до pH = 6—7 и оставляют до выделения осадка. Осадок отфильтровывают, промывают последовательно холодной водой, 2-процентным раствором уксусной кислоты, 90-процентным спиртом и эфиром, затем сушат.
Практический выход — 2,8 грамма (58 %).
Фармакологические свойства
Механизм действия Метилурацил усиливает рост и размножение клеток, улучшая течение регенерации в повреждённых тканях, ускоряет заживление ран, язв, ожогов, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Характерной особенностью препарата является стимулирующее влияние на кроветворение (усиление образования лейкоцитов и эритроцитов в костном мозге). Кроме того, метилурацил оказывает противовоспалительное действие, повышает устойчивость организма к потере крови и кислородной недостаточности, нормализует выработку желудочного сока и его кислотность.
Фармакодинамика По заявлению производителя препарат обладает анаболическим и антикатаболическим свойствами, ускоряет процессы регенерации, заживление ран, стимулирует клеточные и гуморальные звенья иммунитета, оказывает противовоспалительное действие, специфическим свойством препарата является стимулирующее влияние на эритропоэз и, особенно, на лейкопоэз.
Фармакокинетика Согласно инструкции к препарату в форме ректальных суппозиториев, при введении суппозитория в прямую кишку препарат хорошо и почти полностью всасывается через слизистую и оказывается в крови через 20-30 минут, максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа, выводится из организма в неизменённом виде преимущественно почками в виде метаболитов и конъюгатов и частично с калом.
Применение Показания Метилурацил показан при лечении туберкулёза лёгких и при сочетании туберкулёза с заболеваниями ЖКТ.
Для приёма внутрь: лейкопения (легкие формы, в том числе возникшая в результате химиотерапии злокачественных новообразований, при рентгено- и лучевой терапии), агранулоцитарная ангина, алиментарно-токсическая алейкия, анемия, тромбоцитопения, интоксикация бензолом, лучевые поражения, реконвалесценция (после тяжелых инфекций), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии), вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, гепатит, панкреатит.
Местно: вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, фотодерматит, трофические язвы, пролежни, глубокие раны.
Ректально: ректит, сигмоидит, язвенный колит.
Противопоказания Гиперчувствительность, для приёма внутрь — лейкоз (лейкемические формы, особенно миелоидные), лимфогранулематоз, гемобластозы, злокачественные новообразования костного мозга; местно — избыточность грануляций в ране; ректально — детский возраст до 8 лет.
При лечении туберкулёза метилурацил противопоказан больным туберкулёмами, при злокачественных новообразованиях, цирротическом туберкулёзе.
Особые указания Метилурацил эффективен обычно только при лечении лёгких форм лейкопении. Лекарственные формы метилурацила следует применять строго по соответствующим показаниям, после консультации с врачом.
Побочные действия Нежелательные побочные эффекты встречаются редко.
Межлекарственное взаимодействие Метилурациловая мазь совместима с наружными аппликациями сульфаниламидов, антибиотиков и антисептических средств.
См. также Иммуностимуляторы Анаболические средства
Примечания
Литература
Документы
Ссылки
Категория:Лекарственные средства с недоказанной эффективностью Категория:Иммуностимуляторы Категория:Анаболики Категория:Перечень ЖНВЛП