Ингибиторы бета-лактамаз — вещества, которые ингибируют бета-лактамазы — группу бактериальных ферментов, разрушающих бета-лактамные антибиотики.
История В 1940 г. у Escherichia coli был обнаружен фермент, расщепляющий пенициллин. С тех пор описано довольно большое число энзимов, в том или ином месте разрушающих бета-лактамное кольцо пенициллина и цефалоспориновРезистентность к антибиотикам , Ингибиторы бета-лактамаз.
Механизм развития резистентности бактерий к бета-лактамным антибиотикам
Основным механизмом развития резистентности бактерий к бета-лактамным антибиотикам является продукция ферментов бета-лактамаз, разрушающих бета-лактамное кольцо этих препаратов. Данный механизм является одним из ведущих для таких клинически значимых возбудителей, как Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilisКлавулановая кислота: знакомые и ранее неизвестные свойства , Реферат на основе работы . В целях его преодоления были получены соединения, инактивирующие бета-лактамазы. Добавление ингибиторов бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам) к ампициллину, амоксициллину, тикарциллину или пиперациллину делает их активными в отношении многих видов бактерий, образующих бета-лактамазы.
Продукция бета-лактамаз
Продукция бета-лактамаз находится под контролем хромосомальных или плазмидных генов и их выработка может быть индуцирована антибиотиками или опосредована конституциональными факторами в росте и распределении бактериальной резистентности, с которыми плазмиды переносят генетический материал. То есть плазмид-ассоциированные энзимы относятся к основным факторам, определяющим бактериальную резистентность.
Антибактериальная активность
Значительно менее известен тот факт, что ингибиторы бета-лактамаз имеют собственную антибактериальную активность. Но показано, что клавулановая кислота проявляет минимальную, среднюю и большую активность в отношении нескольких бактерий (см. клавулановая кислота).
Примечания
Ссылки
Клавулановая кислота Бета-лактамные антибиотики Бета-лактамазы Бета-лактамы Амоксициллин/клавулановая кислота
Категория:Антибиотики Категория:Лактамы Категория:Бета-лактамы Категория:Соединения азота по алфавиту Категория:Ингибиторы ферментов Категория:Ингибиторы бета-лактамаз