Дифлуниса́л или дифлуниза́л — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы производных салициловой кислоты. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Хотя механизм его действия точно не установлен, в большей степени он, вероятно, обусловлен угнетением синтеза простагландинов путём действия на арахидоновую кислоту. Дифлунизал используется для облегчения боли, сопровождающейся воспалением, и симптоматической терапии ревматоидного артрита и остеоартрита.
По состоянию на 2012 год регистрация данного препарата в России аннулирована.
Применение в медицинской практике
Боль (от легкой до умеренной) Остеоартрит Ревматоидный артрит Травма сухожилий Воспаление АТР амилоидоз
Амилоидоз Показано, что как дифлунизал, так и несколько его аналогов являются ингибиторами связанного с транстиретином наследственного амилоидоза, болезни, которая в настоящее время имеет мало вариантов лечения. Испытания фазы I показали, что препарат хорошо переносится, с небольшим испытанием фазы II (двойное слепое, плацебо-контролируемое, 130 пациентов в течение 2 лет) в 2013 году, демонстрируя снижение скорости прогрессирования заболевания и сохраненного качества жизни. Однако для доказательства эффективности лекарств для лечения этого состояния потребуется значительно большее исследование III фазы.
Лечение острой послеоперационной боли Были проанализированы данные из девяти рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний, в которых участвовало 906 взрослых при сравнении дифлунизала (нестероидного противовоспалительного препарата) с плацебо для лечения умеренных и тяжёлых острых постоперативных болей. Это эффективный анальгетик в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг с большой продолжительностью действия. При 1000 мг анальгетический эффект в течение 4-6 часов так же хорош, как комбинация парацетамола 1000 мг и кодеина 60 мг в аналогичных исследованиях с использованием тех же методов.
Побочные эффекты
Желудочно-кишечный Как и все нестероидные противовоспалительные препараты, дифлунизал вызывает ингибирование простагландинов и тем самым приводит к уменьшению защиты желудка от собственной кислоты. Длительное применение этого препарата приводит к повышенному риску язв желудка и их осложнениям. Пожилые пациенты подвергаются большему риску серьёзных желудочно-кишечных побочных эффектов.
Повышенный риск случаев ГИ, включая кровотечение, изъязвление, перфорация желудка или кишечника. Боль в животе или судороги Запор Метеоризм Диарея Тошнота и рвота Диспепсия
Сердечно-сосудистый
Аритмия Возможный повышенный риск серьезных и потенциально смертельных сердечно-сосудистых тромбозов, ИМ и инсульта Риски могут увеличиваться с продолжительностью использования и для истории сердечно-сосудистых заболеваний
Оториноларингология
Звон в ушах Пожелтение глаз
Центральная нервная система
Сонливость Головокружение Головная боль Бессонница Усталость Сонливость Нервозность
Кожа
Отек ног Пожелтение кожи Высыпание Экхимоз
Противопоказания
Гиперчувствительность к аспирину / NSAID-индуцированной астме или крапивнице Аспириновая триада Беременность 3-го триместра Операция шунтирования коронарной артерии (боль в пери-оп)
Применять с осторожностью
Пожилые или истощенные пациенты Сердечно-сосудистые заболевания Сердечные факторы риска Повышенное кровяное давление Хроническая сердечная недостаточность Нарушение функции печени Нарушение функции почек Дегидратация Задержка жидкости История желудочно-кишечных кровотечений / PUD Удушье Коагулопатия Курение (употребление табака) Использование кортикостероидов Использование антикоагулянтов Использование алкоголя Использование мочегонного Применение ингибитора АПФ
Передозировка Смерти, связанные с использованием дифлунизала, обычно включали смешение лекарств и/или чрезвычайно высокую дозировку. Пероральный LD50 составляет 500 мг/кг. Симптомы передозировки включают кому, тахикардию, ступор и рвоту. Самая низкая доза, вызвавшая смерть, без наличия других лекарств составляла 15 граммов. В сочетании с другими лекарствами смерть случалась с дозой 7,5 граммов. Дифлунизал можно приобрести в дозах 250 или 500 мг, что снижает риск случайной передозировки.
Примечания
Категория:Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства Категория:Оксикислоты Категория:Фенолы Категория:Ароматические карбоновые кислоты Категория:Фторорганические соединения